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Acrizanib

Acrizanib

产品编号 T5373   CAS 1229453-99-9
别名: LHA510

Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR-2 的抑制剂,其对 BaF3-VEGFR-2 的 IC50 值为 17.4 nM。

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Acrizanib Chemical Structure
Acrizanib, CAS 1229453-99-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
2 mg ¥ 1,680 现货
5 mg ¥ 2,660 现货
10 mg ¥ 4,230 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,930 现货
100 mg ¥ 11,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,920 现货
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产品目录号及名称: Acrizanib (T5373)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Acrizanib (LHA510) is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC50 of 17.4 nM for BaF3-VEGFR-2.
体外活性 Acrizanib is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC50 of 17.4 nM for BaF3-KDR. Acrizanib exhibits ≤10% remaining kinase activity against only 13 wild type kinases: CSF1R, Kit, PDGFRα, PDGFRβ, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Fms (soluble VEGFR1), DDR1, DDR2, TIE1, and ABL1 (nonphosphorylated)[1].
体内活性 Rat ocular PK studies with Acrizanib (compound 35) shows a distinctly different profile from that observed with compound 25. While prolonged exposure is once again evident in the PEC, the AUC ratio to the level of Acrizanib in plasma is markedly increased (>21000-fold higher exposure in the PEC than plasma on day 11). Furthermore, unlike 25, Acrizanib also afford much improved retina to plasma AUC exposure ratio after 10 days of dosing (598× for Acrizanib vs 0.8× for 25)[1].
别名 LHA510
分子量 445.4
分子式 C20H18F3N7O2
CAS No. 1229453-99-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.8 mg/mL (84.9 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2452 mL 11.2259 mL 22.4517 mL 56.1293 mL
5 mM 0.449 mL 2.2452 mL 4.4903 mL 11.2259 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1226 mL 2.2452 mL 5.6129 mL
20 mM 0.1123 mL 0.5613 mL 1.1226 mL 2.8065 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.449 mL 1.1226 mL

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1. Adams CM, et al. The Discovery of N-(1-Methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6- ((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide (Acrizanib), a VEGFR-2 Inhibitor Specifically Designed for Topical Ocular Delivery, as a Therapy for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1622-1635.
Sanguinarine chloride KRN-633 TG 100801 Sorafenib tosylate Sulfatinib Lucitanib BMS-605541 Su1498

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Acrizanib 1229453-99-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR LHA-510 LHA510 LHA 510 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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