Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) 是选择性的IKK-β抑制剂 (IC50=5.8 nM)。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 596 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 783 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,820 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,480 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,350 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,230 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 12,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
产品描述 | ACHP Hydrochloride (IKK-2 Inhibitor VIII) is a highly potent and selective IKK-β inhibitor with an IC50 of 8.5 nM. |
靶点活性 | IKKβ:8.5 nM, IKKα:250 nM |
体外活性 | ACHP Hydrochloride展现出强效的IKK-β抑制作用(IC50:8.5 nM),以及显著的细胞内活性(IC50:40 nM,在A549细胞中)。ACHP对IKK-α具有适度抑制效果(IC50为250 nM),但对其他激酶如IKK3、Syk和MKK4则表现出良好的选择性(IC50>20,000 nM)。此化合物能抑制TNFα激活的HEK293细胞和PMA/钙离子载体激活的Jurkat T细胞中NF-κB依赖性报告基因的激活。然而在超过10μM的浓度下,ACHP未能抑制MRC-5细胞中PMA诱导的AP-1激活,也未能抑制Jurkat细胞中PMA/钙离子载体诱导的NF-κB依赖性报告基因转录。ACHP通过抑制活细胞中的IKK-β选择性干预NF-κB信号通路[1]。此化合物以剂量依赖方式抑制这些细胞的生长。Tax活跃细胞系对ACHP的敏感度高于Tax非活跃细胞系及Jurkat细胞(Tax活跃、非活跃细胞系或Jurkat细胞的IC50值分别为3.1±1.3μM、10.7±1.7μM和23.6μM),这表明Tax活跃细胞的生长更依赖NF-κB[2]。 |
体内活性 | ACHP在小鼠和大鼠体内具有可口服和生物利用度,并在抗炎模型中显示出显著的体内活性(花生四烯酸引起的小鼠耳肿炎模型)。ACHP在水中具有合理的溶解度(在pH 7.4的等渗缓冲液中为0.12 mg/mL)和优秀的Caco-2透过性(Papp 62.3×10^-7 cm/s)。ACHP在大鼠中的良好生物利用度可能归因于其低清除率(0.33 L/h/kg)。在急性炎症模型中,ACHP以1 mg/kg的剂量依赖性方式表现出口服有效性[1]。 |
细胞实验 | HTLV-1-infected T-cell lines, ATL-35T, 81-66/45, MJ, and MT-2 cells, human ATL cell lines established from ATL patients, ATL-102, ED-40515(?) and TL-Om1 cells, and an HTLV-1-negative T-cell leukemia cell line Jurkat are used in this study. Approximately 1.5×10^4 cells are cultured in 96-well plates in triplicates at 37°C. Growth inhibitory effect of ACHP (0.01, 0.1, 1, 5, 10, 50 and 100 μM) is determined using MTT assay. Optical densities (OD) at 570 and 630?nm are measured with a multi-plate reader. Cell viability (%) is calculated [2]. |
动物实验 | In vivo arachidonic acid-induced ear edema in mice: ear edema is induced by topical application of arachidonic acid (500 μg/ear). ACHP (0.3, 1 and 3 mg/kg, p.o.), Dexamethasone, and vehicle (10% cremophor in saline) are given po 60 min before the arachidonic acid application. Ear thickness is measured at 0, 1, 3, and 6 h after the arachidonic acid application [1]. |
别名 | IKK-2 Inhibitor VIII |
分子量 | 400.9 |
分子式 | C21H25ClN4O2 |
CAS No. | 406209-26-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45 mg/mL (112.25 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.4944 mL | 12.4719 mL | 24.9439 mL | 62.3597 mL |
5 mM | 0.4989 mL | 2.4944 mL | 4.9888 mL | 12.4719 mL | |
10 mM | 0.2494 mL | 1.2472 mL | 2.4944 mL | 6.236 mL | |
20 mM | 0.1247 mL | 0.6236 mL | 1.2472 mL | 3.118 mL | |
50 mM | 0.0499 mL | 0.2494 mL | 0.4989 mL | 1.2472 mL | |
100 mM | 0.0249 mL | 0.1247 mL | 0.2494 mL | 0.6236 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
ACHP Hydrochloride 406209-26-5 NF-Κb IκB/IKK I kappa B kinase IκB kinase Inhibitor ACHP IKK-2 Inhibitor VIII inhibit IKK inhibitor