Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 185 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 398 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 659 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,190 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,110 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 4,560 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 7,170 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 443 | 现货 |
产品描述 | Acalabrutinib (ACP-196), also known as ACP-196, is an orally available inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, ACP-196 inhibits the activity of BTK and prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. This prevents both B-cell activation and BTK-mediated activation of downstream survival pathways. This leads to an inhibition of the growth of malignant B cells that overexpress BTK. BTK, a member of the src-related BTK/Tec family of cytoplasmic tyrosine kinases, is overexpressed in B-cell malignancies; it plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival. |
靶点活性 | BTK:3nM |
体外活性 | 小鼠口服ACP-196,剂量依赖性抑制CD19+脾细胞中anti-IgM诱导的CD86表达,ED50为0.34 mg/kg.在处理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表达水平. |
体内活性 | Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并几乎对 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性没有抑制作用在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。 |
别名 | ACP-196, 阿可替尼 |
分子量 | 465.51 |
分子式 | C26H23N7O2 |
CAS No. | 1420477-60-6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 53 mg/mL(113.9 mM)
DMSO: 86 mg/mL (184.7 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 2.1482 mL | 10.7409 mL | 21.4818 mL | 53.7045 mL |
5 mM | 0.4296 mL | 2.1482 mL | 4.2964 mL | 10.7409 mL | |
10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1482 mL | 5.3705 mL | |
20 mM | 0.1074 mL | 0.537 mL | 1.0741 mL | 2.6852 mL | |
50 mM | 0.043 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | 1.0741 mL | |
100 mM | 0.0215 mL | 0.1074 mL | 0.2148 mL | 0.537 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Acalabrutinib 1420477-60-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK on-target CLL phosphorylation orally chronic leukemia Inhibitor ERK ACP196 ACP 196 AKT tyrosine lymphocytic Btk inhibit Cys481 ACP-196 PLCγ2 Bruton tyrosine kinase irreversible 阿可替尼 IKB inhibitor