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Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO

产品编号 TQ0146   CAS 169332-60-9

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。

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Ac-DEVD-CHO Chemical Structure
Ac-DEVD-CHO, CAS 169332-60-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 783 现货
2 mg ¥ 1,150 现货
5 mg ¥ 2,160 现货
10 mg ¥ 3,470 现货
25 mg ¥ 6,520 现货
50 mg ¥ 8,790 现货
100 mg ¥ 11,800 现货
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产品目录号及名称: Ac-DEVD-CHO (TQ0146)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Ac-DEVD-CHO is a specific Caspase-3 inhibitor (Ki: 230 pM).Ac-DEVD-CHO has an inhibitory effect in SLNT-induced apoptosis.
靶点活性 Caspase-10:12 nM (Ki), Caspase-1:18 nM(Ki), Caspase-7:1.6 nM(Ki), Caspase-8:0.92 nM(Ki), Caspase-3:0.23 nM(Ki)
体外活性 添加Ac-DEVD-CHO显著预防SLNT诱导的细胞凋亡(从32.91%降低到15.88%,而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45%和7.77%)[2]。Ac-DEVD-CHO(10 μmol/L)部分阻断SIN引起的细胞凋亡效果,并减少凋亡核的数量。SIN的这些效应被caspase-3抑制剂Ac-DEVD-CHO所阻断。作为阳性对照的Camptothecin(4 μM)增加caspase-3活性,也被Ac-DEVD-CHO所阻断[3]。
体内活性 102只雄性C57BL/6小鼠分别接受盲肠结扎穿孔(CLP,一种多菌性败血症模型)或假手术。这些动物被随机分为三组(每组34只):假手术组、模型组以及caspase-3抑制剂(CI)组。在CLP前30分钟,CI组小鼠通过皮下注射Ac-DEVD-CHO(4 μg/g)。通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定血液尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,以及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL-6和IL-10)的浓度;通过流式细胞术确定肾细胞凋亡率,并通过实时逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)确定caspase-3 mRNA的表达量。观察手术后6、12和24小时的各项指标以及三组小鼠的4天和7天生存率。结果显示,与假手术组相比,模型组在CLP后所有时间点的血清BUN、TNF-α、IL-6、IL-10浓度以及肾细胞凋亡率和caspase-3 mRNA表达量均显著增加,血清Cr浓度在6小时时显著增加,且4天和7天生存率显著下降。与模型组相比,CI组在操作后所有时间点的血清BUN浓度显著下降,并且在6小时时Cr浓度显著下降,12小时和24小时恢复至假手术组水平;血清TNF-α、IL-6浓度显著降低,IL-10浓度显著升高(P<0.05);肾细胞凋亡率和caspase-3 mRNA表达量在所有时间点显著下降。CI组的4天生存率得到改善(80%对比20%),而7天生存率无变化(20%对比20%)。[4]
分子量 502.47
分子式 C20H30N4O11
CAS No. 169332-60-9

存储

keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50.25 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 1.9902 mL 9.9508 mL 19.9017 mL 49.7542 mL
5 mM 0.398 mL 1.9902 mL 3.9803 mL 9.9508 mL
10 mM 0.199 mL 0.9951 mL 1.9902 mL 4.9754 mL
20 mM 0.0995 mL 0.4975 mL 0.9951 mL 2.4877 mL
50 mM 0.0398 mL 0.199 mL 0.398 mL 0.9951 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0995 mL 0.199 mL 0.4975 mL

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1. Garcia-Calvo M, et al.nhibition of human caspases by peptide-based and macromolecular inhibitors. J Biol Chem. 1998 Dec 4;273(49):32608-13. 2. Jinglin Wang, et al. A polysaccharide from Lentinus edodes inhibits human colon cancer cell proliferation and suppresses tumor growth in athymic nude mice. Oncotarget. 2017 Jan 3; 8(1): 610-623. 3. Long-gang He, et al. Sinomenine induces apoptosis in RAW 264.7 cell-derived osteoclasts in vitro via caspase-3 activation. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb; 35(2): 203-210. 4. Liu LX, et al. The effect of caspase-3 inhibitor on the concentrations of serum inflammatory cytokines in sepsis related acute kidney injury induced by peritoneal cavity infection in mice. Zhongguo Wei Zhong Bing Ji Jiu Yi Xue. 2010 Dec;22(12):736-9.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ac-DEVD-CHO 169332-60-9 Apoptosis Proteases/Proteasome Caspase AcDEVDCHO Ac DEVD CHO Inhibitor inhibitor inhibit

 

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