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PDE4B-IN-2

PDE4B-IN-2

产品编号 T36832   CAS 915082-52-9
别名: A 33

PDE4B-IN-2 (A 33) 是一种具有口服活性,选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。

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PDE4B-IN-2 Chemical Structure
PDE4B-IN-2, CAS 915082-52-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 295 现货
5 mg ¥ 747 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,320 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,450 现货
500 mg ¥ 11,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 822 现货
产品目录号及名称: PDE4B-IN-2 (T36832)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PDE4B-IN-2 (A 33) is an orally active and selective PDE4B inhibitor with an IC50 of 15 nM. PDE4B-IN-2 inhibits PDE4D (IC50=1.7 µM). PDE4B-IN-2 exhibits potent anti-inflammatory effects.
靶点活性 PDE4D:1.7 μM (IC50), PDE4B:15 nM (IC50)
体外活性 PDE4B-IN-2 (compound 33) does not inhibit CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, and CYP2D (IC50>10 µM). PDE4B-IN-2 inhibits LPS-induced TNF-aproduction in vitro from mouseperipheral blood mononuclear cell (PBMC; IC50=0.5 M)[1].
体内活性 PDE4B-IN-2 (compound 33; 2 mg/kg; po) has a Cmax of 8.7 μg/mL and an AUC of 52.3 μg•h/mL in mice[1].
别名 A 33
分子量 387.88
分子式 C19H18ClN3O2S
CAS No. 915082-52-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5mg/mL (58mM), ultrasonic and warming and heat to 60°C

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5781 mL 12.8906 mL 25.7812 mL 64.4529 mL
5 mM 0.5156 mL 2.5781 mL 5.1562 mL 12.8906 mL
10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5781 mL 6.4453 mL
20 mM 0.1289 mL 0.6445 mL 1.2891 mL 3.2226 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2578 mL 0.5156 mL 1.2891 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Kenji Naganuma, et al. Discovery of selective PDE4B inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jun 15;19(12):3174-6. 2. Zhang et al (2017) Comparison of the pharmacological profiles of selective PDE4B and PDE4D inhibitors in the central nervous system. Sci.Rep. 7 40115 PMID:28054669 3. Wilson et al (2017) Therapeutic benefits of phosphodiesterase 4B inhibition after traumatic brain injury. PLoS One 12 e0178013 PMID:28542295
uk-50001 Tadalafil [11C]MP 10 Piclamilast PQ-10 PF-04822163 PF-05180999 D159687

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PDE4B-IN-2 915082-52-9 Metabolism PDE A33 A 33 A-33 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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