Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
A011,作为一种选择性的ataxia-telangiectasia mutated (ATM)抑制剂,其IC50为1.0 nM,能够在与CPT-11联合应用时,诱导Apoptosis及G2/M期细胞周期阻滞,显示出显著的抗肿瘤活性。
产品描述 | A011, a potent and selective ataxia-telangiectasia mutated (ATM) inhibitor, exhibits an IC50 of 1.0 nM and triggers apoptosis as well as G2/M phase cell cycle arrest when combined with CPT-11, displaying notable antitumor activity [1]. |
靶点活性 | ATM:1.0 nM |
体外活性 | A011(化合物8d)以不同浓度(10、30、100 nM;5天处理)增强了SW620和HCT116细胞对CPT-11(100 nM)的敏感性[1]。在24小时和72小时的时间点,A011的浓度范围为0-100 nM时与CPT-11联合处理,能够诱发细胞凋亡并引起细胞周期在G2/M期的阻滞[1]。此外,A011以渐进式浓度(3、9、27、83、250 nM)在1.5或3 Gy的辐照下,剂量依赖性地降低了SW620细胞中p-ATM和p-Chk2的表达水平[1]。 |
体内活性 | A011(每天一次,5 mg/kg,腹腔注射,持续23天)与CPT-11(每周一次,5 mg/kg,腹腔注射)的联合应用在小鼠中表现出协同抗肿瘤效果[1]。 |
分子量 | 452.55 |
分子式 | C27H28N6O |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
A011 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR Inhibitor inhibitor inhibit