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Zotarolimus

Zotarolimus

产品编号 T6033   CAS 221877-54-9
别名: ABT-578, 佐他莫司, 咗他莫司, A 179578

Zotarolimus (ABT-578) 是一种免疫抑制剂,是雷帕霉素的衍生物,具有抗增殖活性。它被专门开发作为局部输送支架用于预防冠状动脉再狭窄。

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Zotarolimus Chemical Structure
Zotarolimus, CAS 221877-54-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 553 现货
2 mg ¥ 793 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 3,320 现货
50 mg ¥ 4,750 现货
100 mg ¥ 6,620 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,930 现货
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产品目录号及名称: Zotarolimus (T6033)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Zotarolimus (ABT-578), an analogue of rapamycin, inhibits FKBP-12 (IC50= 2.8 nM).
靶点活性 FKBP12:2.8 nM
体外活性 In smooth muscle cell (IC50=2.9 nM)and endothelial cell (IC50=2.6 nM),Zotarolimus effectively inhibits cells proliferation.
体内活性 Zotarolimus potently inhibits adjuvant DTH(ED50=1.72 mg/kg/day), EAE(ED50=1.17 mg/kg/day), and cardiac allograft rejection(ED50=3.71 mg/kg/day) .
激酶实验 zotarolimus (10 pM-1 μM) in buffer A (2% BSA and 0.2% Tween-20 in D-PBS) is used in the assay of Binding Affinity to FKBP12.
细胞实验 Cell proliferation is assayed by measuring tritiated thymidine incorporation in vitro. Human coronary artery cells (hCa) are seeded into tissue culture flasks for expansion and applied to 96-well plates at desired density in complete media (5000 hCaSMC; 10 000 hCaEC). After 2 days, complete media is replaced with incomplete media to synchronize cells and induce G0 state. Two days later, incomplete media are removed and replaced with complete media (serum/growth factors) to induce G0 to G1 transition. Complete media also contain drug at desired concentrations to determine its effects on cell proliferation. On day 7, 3H-thymidine is added to cells to monitor DNA synthesis, and cells are harvested after overnight incorporation of radioactivity. After an incubation period of 72 h, 25 μL (1 μCi/well) of 3H-thymidine are added to each well. The cells are incubated at 37°C for 16-18 h to allow for incorporation of 3H-thymidine into newly synthesized DNA and the cells harvested onto 96-well plates containing bonded glass fibre filters . The filter plates are air-dried overnight, MicroScint-20 (25 μL) added to each filter well and counted. Drug activity is determined by the inhibition of 3H-thymidine incorporation into newly synthesized DNA relative to cells grown in complete media. (Only for Reference)
动物实验 Male Sprague-Dawley rats was administrate by intravenous or oral Zotarolimus(2.5 mg/kg)dissolved inethanol: propylene glycol: cremophor EL: D5W vehicle (20: 30: 2: 48, by volume).
别名 ABT-578, 佐他莫司, 咗他莫司, A 179578
分子量 966.21
分子式 C52H79N5O12
CAS No. 221877-54-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 93 mg/mL (96.3 mM)

DMSO: 93 mg/mL (96.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.035 mL 5.1749 mL 10.3497 mL 25.8743 mL
5 mM 0.207 mL 1.035 mL 2.0699 mL 5.1749 mL
10 mM 0.1035 mL 0.5175 mL 1.035 mL 2.5874 mL
20 mM 0.0517 mL 0.2587 mL 0.5175 mL 1.2937 mL
50 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.207 mL 0.5175 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Garcia-Touchard A, et al. Eur Heart J, 2006, 27(8), 988-1993. 2. Chen YW, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2007, 49(4), 228-235.
K-7174 dihydrochloride LY 303511 hydrochloride M2698 Polyphyllin I Cbz-B3A Dihydromyricetin DMH-25 PI3K/mTOR Inhibitor-2

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zotarolimus 221877-54-9 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR coronary ABT 578 drug-eluting inhibit artery disease ABT-578 restenosis 佐他莫司 Rapamycin 咗他莫司 ABT578 immunosuppressant A-179578 stents A179578 Inhibitor A 179578 inhibitor

 

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