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Ziritaxestat

产品编号 T4041 CAS 1628260-79-6

别名: GLPG1690

Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂，其 IC50=131 nM，Ki=15 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ziritaxestat, CAS 1628260-79-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 287	现货
5 mg	￥ 443	现货
10 mg	￥ 745	现货
25 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 1,980	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
200 mg	￥ 5,330	现货
500 mg	￥ 7,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 588	现货

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纯度: 99.67%

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生物活性

化学信息

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参考文献

相关产品

产品描述	Ziritaxestat (GLPG1690), an autotaxin inhibitor, currently being evaluated in an exploratory phase 2 study in idiopathic pulmonary fibrosis patients.
靶点活性	ATX:15 nM.
激酶实验	Glutaminase Inhibition: Cell Free Assay: Assay plates are prepared containing 2 μL test compound in DMSO/well. The enzyme is diluted to 1 unit (liver) or 0.8 unit (kidney)/100 μL in glutaminase assay buffer, and 100 μL diluted enzyme is added to each well of the assay plate by Multidrop. The contents are mixed by shaking at full speed for 1 min on TiterMix 100. The plates are preincubated at room temperature (RT) for 20 min to allow binding of test compounds to glutaminase, and 50 μL glutamine solution (7 mM in assay buffer) is added to each well by Multidrop. The contents are shaken at full speed for 30 sec on TiterMix 100, and the plates are then incubated at RT for 60 min (liver) or 90 min (kidney). To stop the reactions, 20 μL HCl (0.3 N) is added to each well by Multidrop and mixed immediately by shaking for 30 sec on TiterMix 100. For quantification, glutamate (formed by glutaminase-catalyzed hydrolysis of glutamine) is oxidized to 2-oxoglutarate by a second enzyme, glutamate dehydrogenase (GDH), with the concomitant production of the reduced form of nicotinamide adenine dinucleotide (NADH). Reduction of nitro blue tetrazolium (NBT) in the assay solution by NADH, catalyzed by phenazine methosulphate (PMS), results in the formation of a blue-purple formazan. The absorption of formazan at 540 nm is linearly proportional to the concentration of glutamate up to 200 μM. NBT/GDH reagent (50 μL) is added to each well by Multidrop and mixed by shaking for 30 sec on TiterMix 100, and the plates are incubated at RT for 20 min to allow color formation by the GDH reaction. Glutamate concentration is determined from formazan concentration as determined by reading OD540 nm on a SpectraMax 340.

别名	GLPG1690
分子量	588.7
分子式	C30H33FN8O2S
CAS No.	1628260-79-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 41.67 mg/mL (70.78 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6987 mL	8.4933 mL	16.9866 mL	42.4665 mL
	5 mM	0.3397 mL	1.6987 mL	3.3973 mL	8.4933 mL
	10 mM	0.1699 mL	0.8493 mL	1.6987 mL	4.2466 mL
	20 mM	0.0849 mL	0.4247 mL	0.8493 mL	2.1233 mL
	50 mM	0.034 mL	0.1699 mL	0.3397 mL	0.8493 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Desroy N., et al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Clinicalal Evaluation for the Treatment of Idiopathic PulmoN/Ary Fibrosis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3580-3590. 2. Balupuri A., et al. Design, synthesis, docking and biological evaluation of 4-phenyl-thiazole derivatives as autotaxin (ATX) inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 16. pii: S0960-894X(17)30718-7. 3. Chen J, Guan Z, Dong N, et al. A novel LC–MS/MS method for the determination of ziritaxestat in rat plasma and its pharmacokinetic study[J]. Biomedical Chromatography. 2020: e4863. 4. Chen J, Guan Z, Dong N, et al. A novel LC‐MS/MS method for the determination of ziritaxestat in rat plasma and its pharmacokinetic study[J]. Biomedical Chromatography. 2020: e4863. 5. Yang Y, Zhang X, Zhang X, et al. Modulators of histone demethylase JMJD1C selectively target leukemic stem cells[J]. FEBS Open Bio. 2020

文献引用

1. Yang Y, Zhang X, Zhang X, et al. Modulators of histone demethylase JMJD1C selectively target leukemic stem cells. FEBS Open Bio. 2020 2. Chen J, Guan Z, Dong N, et al. A novel LC‐MS/MS method for the determination of ziritaxestat in rat plasma and its pharmacokinetic study. Biomedical Chromatography. 2020: e4863. 3. Hu Y, Li L, Tian Y, et al.Design, synthesis and evaluation of novel UDCA-aminopyrimidine hybrids as ATX inhibitors for the treatment of hepatic and pulmonary fibrosis.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 116029.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ziritaxestat 1628260-79-6 Metabolism PDE Inhibitor GLPG-1690 GLPG1690 GLPG 1690 inhibit Phosphodiesterase (PDE) inhibitor

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