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Ziprasidone hydrochloride

Ziprasidone hydrochloride

产品编号 T0031L   CAS 122883-93-6
别名: 盐酸齐拉西酮, 齐拉西酮盐酸盐, CP-88059 hydrochloride, CP-88059, Ziprasidone HCl

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

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Ziprasidone hydrochloride Chemical Structure
Ziprasidone hydrochloride, CAS 122883-93-6
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 317 现货
10 mg ¥ 450 现货
25 mg ¥ 779 现货
50 mg ¥ 1,170 现货
100 mg ¥ 1,730 现货
500 mg ¥ 4,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 483 现货
产品目录号及名称: Ziprasidone hydrochloride (T0031L)
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参考文献
产品描述 Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of antipsychotic activity.
靶点活性 5-HT2A:0.42 nM (Ki), 5-HT1A receptor (human):2.5 nM (Ki), D2 receptor (rat):4.8 nM (Ki), 5-HT1A receptor (rat):3.4 nM (Ki)
体外活性 Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.
体内活性 Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120 nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30 mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30 mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50 mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。
别名 盐酸齐拉西酮, 齐拉西酮盐酸盐, CP-88059 hydrochloride, CP-88059, Ziprasidone HCl
分子量 449.4
分子式 C21H22CL2N4OS
CAS No. 122883-93-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83 mg/mL (184.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2252 mL 11.1259 mL 22.2519 mL 55.6297 mL
5 mM 0.445 mL 2.2252 mL 4.4504 mL 11.1259 mL
10 mM 0.2225 mL 1.1126 mL 2.2252 mL 5.563 mL
20 mM 0.1113 mL 0.5563 mL 1.1126 mL 2.7815 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2225 mL 0.445 mL 1.1126 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1113 mL 0.2225 mL 0.5563 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Seeger TF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Oct;275(1):101-13.
A-437203 U91356 MLS1547 D3R ligand 1 ABT-724 JNJ-37822681 Bendazol D3R/MOR antagonist 1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ziprasidone hydrochloride 122883-93-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Norepinephrine Histamine Receptor neuronal inhibit uptake rats Serotonin Receptor antipsychotic 盐酸齐拉西酮 CP 88059 Hydrochloride 齐拉西酮盐酸盐 CP-88059 hydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor CP88059 CP 88059 CP88059 Hydrochloride CP-88059 Hydrochloride CP-88059 Ziprasidone norepinephrine Ziprasidone HCl Sprague-Dawley Inhibitor Ziprasidone Hydrochloride inhibitor

 

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