产品描述

Ziprasidone is a united 5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist which shows potent effects of antipsychotic activity.

靶点活性

5-HT transporter,53nM(Ki)

5-HT1A,12Nm(Ki)

5-HT1B,4.0nM(Ki)

5-HT1D,2.3nM(Ki)

5-HT2A,0.6nM(Ki)

5-HT2C,13nM(Ki)

5-HT6,61nM(Ki)

5-HT7,6nM(Ki)

D1,30nM(Ki)

D2,6.8nM(Ki)

D3,7.2nM(Ki)

H1 receptor,63nM(Ki)

norepinephrine transporter (NET),48nM(Ki)

α1A-adrenergic receptor,18nM(Ki)

α2A-adrenergic receptor,160nM(Ki)

体外活性

Ziprasidone在稳定转染的HEK-293细胞中,IC(50) 为120nM时以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流。Ziprasidone在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,表现出最低限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone能够明显增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,同时也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone在抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取作用方面与抗抑郁药丙咪嗪类似。Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体表现出高亲和力。

体内活性

Ziprasidone在大鼠体内能够抑制奥氮平,产生的食物摄取明显增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制. Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回、CA1、CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加.Ziprasidone在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg i.v.)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg i.v.),能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.).Ziprasidone在Xenopus卵母细胞中IC50为2.8 mM,对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用.

分子量

412.94

分子式

C21H21ClN4OS

CAS

146939-27-7

溶解度

DMSO: 13.5 mg/mL (32.69 mM), Need ultrasonic

（ < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.