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Zatosetron maleate

Zatosetron maleate

产品编号 T17285   CAS 123482-23-5
别名: LY 277359 maleate

Zatosetron maleate(LY 277359 maleate) 是一种具有有效性和选择性的血清素 5HT3 受体拮抗剂,可用于研究急性偏头痛。

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Zatosetron maleate Chemical Structure
Zatosetron maleate, CAS 123482-23-5
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产品目录号及名称: Zatosetron maleate (T17285)
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产品描述 Zatosetron maleate(LY 277359 maleate) is a potent and selective serotonin 5HT3 receptor antagonist for the study of acute migraine.
体内活性 Acute administration of Zatosetron maleate (Zatosetron) at doses of 0.1 (n=21) and 0.3 (n=5) mg/kg in male rats, but not at doses of 0.01, 0.05, 1.0, or 10 mg/kg (n=5, 3, 6, and 4, respectively) Zatosetron maleate or saline (n=5), results in a significant reduction in the number of spontaneously active A10 dopamine cells. The number of spontaneously active A10 dopamine cells is not significantly different from 30 to 60 min post i.p. Zatosetron maleate (0.1 mg/kg) administration, shows a significant decrease by 60 to 90 min (0.65±0.11, P=0.03, n=5), a larger decrease by 90 to120 min (0.53±0.08, P=0.004, n=5), and remains at this significantly decreased level from 2 to 3 h (0.50+0.05, P=0.0004, n=5). Single-unit recordings demonstrate that Zatosetron maleate inhibits the activity of A10 dopamine cells following i.v. administration (ED50=0.12 mg/kg, n=8). Chronic administration of 0.1 mg/kg (n=16) Zatosetron maleate, but not 0.01, 1.0, or 10 mg/kg (n=4, 8, and 7, respectively) Zatosetron maleate or saline (n=5), leads to a significant reduction in the number of spontaneously active A10 dopamine cells[1].
别名 LY 277359 maleate
分子量 464.94
分子式 C23H29ClN2O6
CAS No. 123482-23-5

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1. Rasmussen K, et al. The 5-HT3 receptor antagonist zatosetron decreases the number of spontaneously active A10 dopamine neurons. Eur J Pharmacol. 1991 Nov 19; 205 (1):113-6. 2. Robertson DW, et al. Zatosetron, a potent, selective, and long-acting 5HT3 receptor antagonist: synthesis and structure-activity relationships. J Med Chem. 1992 Jan 24;35(2):310-9.
Lumateperone 2'-O-Methylisoliquiritigenin Sevoflurane Histamine Mesoridazine Besylate Atomoxetine hydrochloride SB 258719 5-HT3-In-1

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Zatosetron maleate 123482-23-5 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Zatosetron Maleate LY 277359 Maleate LY277359 Maleate LY 277359 maleate LY-277359 Maleate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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