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Zatebradine

Zatebradine

产品编号 T13387   CAS 85175-67-3
别名: UL-FS-49 free base, UL-FS-49CL free base

Zatebradine is a potent hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels inhibitor(IC50 of 1.96 μM). 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Zatebradine hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Zatebradine Chemical Structure
Zatebradine, CAS 85175-67-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,050 5日内发货
25 mg ¥ 4,410 6-8周
50 mg ¥ 5,740 6-8周
100 mg ¥ 8,850 6-8周

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Zatebradine hydrochloride
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产品目录号及名称: Zatebradine (T13387)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Zatebradine is a potent hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels inhibitor(IC50 of 1.96 μM).
靶点活性 HCN:1.96 µM
体外活性 The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells(Kd of 480 nM)[2].
体内活性 In male C57/Bl6-mice, Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia[1].
别名 UL-FS-49 free base, UL-FS-49CL free base
分子量 456.57
分子式 C26H36N2O5
CAS No. 85175-67-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (109.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1902 mL 10.9512 mL 21.9024 mL 54.7561 mL
5 mM 0.438 mL 2.1902 mL 4.3805 mL 10.9512 mL
10 mM 0.219 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4756 mL
20 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7378 mL
50 mM 0.0438 mL 0.219 mL 0.438 mL 1.0951 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1095 mL 0.219 mL 0.5476 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Stieber J, et al. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1328-37. Epub 2005 Dec 30. 2. Van Bogaert PP, et al. Use-dependent blockade of cardiac pacemaker current (If) by cilobradine and zatebradine. Eur J Pharmacol. 2003 Oct 8;478(2-3):161-71.
Sumanirole maleate Oxidopamine hydrobromide Cariprazine hydrochloride BP 897 GBR 12935 dihydrochloride Eticlopride hydrochloride Flupentixol dihydrochloride Dexpramipexole dihydrochloride

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Zatebradine 85175-67-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor UL-FS-49 free base UL-FS-49CL free base UL-FS-49CL UL-FS-49 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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