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ZM 336372

产品编号 T1851 CAS 208260-29-1

别名: Zinc00581684

ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ZM 336372, CAS 208260-29-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 261	现货
5 mg	￥ 446	现货
10 mg	￥ 789	现货
25 mg	￥ 1,480	现货
50 mg	￥ 2,690	现货
100 mg	￥ 3,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 471	现货

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纯度: 97.51%

纯度: 97.24%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	ZM 336372 is a potent and selective c-Raf inhibitor.
靶点活性	C-Raf:70 nM
体内活性	1 μM ZM 336372消除过氧化氢处理后eNOS的上调。ZM 336372在HepG2中以剂量依赖性方式诱导抑制增殖,抑制激素分泌和上调细胞周期抑制剂。ZM 336372作用于C-Raf 的选择性是作用于B-Raf的10倍。ZM 336372抑制嗜铬细胞瘤细胞的增殖,并抑制NE血管活性肽产生。ZM 336372微弱抑制SAPK2a/p38α和SAPK2b/p38β,IC50 为2 μM,即使在高达50 μM浓度下,对C-Raf的选择性也高于包括PKA,PKC,AMPK,p42 MAPK,MKK1,SAPK1/JNK和CDK1等17种其他蛋白激酶。ZM 336372不会阻止生长因子或佛波酯诱导的MKKl或p42 MAPK/ERK2激活。通过抑制MAPK级联反应,蛋白激酶C或磷脂酰肌醇3-激酶不能阻止ZM 336372诱导的c-Raf的激活。ZM 336372处理诱导c-Raf和B-Raf异构体> 100的活化,但它不引发MKKI或p42MAPK/ERKP的任何活化或诱导Ras的GTP加载的任何增加,表明反馈控制环Raf异构体抑制其自身激活,从而抑制总是通过再激活抵消。ZM 336372在胰腺癌细胞系中,也会通过Ser 9上GSK-3β的磷酸化作用抑制糖原合成酶激酶-3β,从而诱导细胞凋亡。
激酶实验	In vitro kinase assay: c-Raf kinase activity is assayed directly in Sl9 cell lysates. Human c-Raf is activated in Sf9 cells by cotransfection from baculovirus vectors containing DNA encoding v-Ras and Lck in the absence of ZM 336372. The cell lysates are then assayed for c-Raf activity in the presence of increasing concentrations of ZM 336372.
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of ZM 336372 for 48 and 72 hours. After incubation, the medium is removed and cells are trypsinized. Cells are incubated on ice, and 2.5 μg/mL propidium iodide is added 5 minutes before flow cytometry. Data is acquired using a FACSCalibur benchtop flow cytometer using CellQuest acquisition and analysis software. Cytotoxicity is done using Cell Titer Glo Assay. Cell proliferation is measured using MTT assay.(Only for Reference)

别名	Zinc00581684
分子量	389.45
分子式	C23H23N3O3
CAS No.	208260-29-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 2 mg/mL (5.13 mM)

DMSO: 72 mg/mL (184.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.5677 mL	12.8386 mL	25.6772 mL	64.1931 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.5135 mL	2.5677 mL	5.1354 mL	12.8386 mL
DMSO	10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5677 mL	6.4193 mL
	20 mM	0.1284 mL	0.6419 mL	1.2839 mL	3.2097 mL
	50 mM	0.0514 mL	0.2568 mL	0.5135 mL	1.2839 mL
	100 mM	0.0257 mL	0.1284 mL	0.2568 mL	0.6419 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hall-Jackson CA, et al. Chem Biol, 1999, 6(8), 559-568. 2. Wartenberg M, et al. Int J Cancer, 2003, 104(3), 274-282. 3. Van Gompel JJ, et al. Mol Cancer Ther, 2005, 4(6), 910-917. 4. Kappes A, et al. J Surg Res, 2006, 133(1), 42-55. 5. Deming D, et al. J Gastrointest Surg, 2008, 12(5), 852-857.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ZM 336372 208260-29-1 Apoptosis MAPK Raf Zinc00581684 Raf kinases ZM-336372 Inhibitor inhibit ZM336372 inhibitor

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