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ZL0420

产品编号 T6828 CAS 2229039-45-4

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ZL0420, CAS 2229039-45-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 980	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,430	现货
200 mg	￥ 8,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 916	现货

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纯度: 97.77%

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产品描述	ZL0420 is a potent and selective bromodomain-containing protein 4 ( BRD4 ) inhibitor with nanomolar binding affinities to bromodomains (BDs) of BRD4. ZL0420 has IC 50 values of 27 nM against BRD4 BD1 and 32 nM against BRD4 BD2.
体外活性	ZL0420 is well docked into the acetyl-lysine (KAc) binding pocket of BRD4 that forms key interactions including the critical hydrogen bonds with Asn140 directly and Tyr97 indirectly via a H 2 O molecule. ZL0420 exhibits submicromolar potency of inhibiting the TLR3-dependent innate immune gene program, including ISG54, ISG56, IL-8, and Groβ genes in cultured human small airway epithelial cells (hSAECs) with IC 50 s of 0.49-0.86 μM [1].
体内活性	ZL0420 displays potent efficacy reducing airway inflammation in a mouse model with low toxicity. ZL0420 displays highly potent and almost completely blocks the profound accumulation of neutrophils around the small and medium sized airways induced by poly(I:C) administration [1].
动物实验	Male C57BL6/J mice housed under pathogen-free conditions with food and water ad libitum.?C57BL/6 mice were pre-treated in the absence or presence of the indicated BRD4 inhibitors [10 mg/kg body weight, via the intraperitoneal route] one day prior to poly stimulation.?The next day, animals were given another dose of BRD4 inhibitor immediately followed by intranasal ?administration of phosphate-buffered saline (PBS, 50 μL) or poly (300 μg dissolved in 50 μL PBS).?One day later, the mice were euthanized.?The bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and lung tissues of treated mice were collected for further analysis.?Compounds were first dissolved in DMSO and further diluted in 10% hydroxypropyl β-cyclodextrin in PBS to appropriate concentration prior to intraperitoneal administration.

分子量	296.32
分子式	C16H16N4O2
CAS No.	2229039-45-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (199.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3747 mL	16.8737 mL	33.7473 mL	84.3683 mL
	5 mM	0.6749 mL	3.3747 mL	6.7495 mL	16.8737 mL
	10 mM	0.3375 mL	1.6874 mL	3.3747 mL	8.4368 mL
	20 mM	0.1687 mL	0.8437 mL	1.6874 mL	4.2184 mL
	50 mM	0.0675 mL	0.3375 mL	0.6749 mL	1.6874 mL
	100 mM	0.0337 mL	0.1687 mL	0.3375 mL	0.8437 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tian B, Liu Z, Litvinov J,et al.Efficacy of Novel Highly Specific Bromodomain-Containing Protein 4 Inhibitors in Innate Inflammation-Driven Airway Remodeling[J].Am J Respir Cell Mol Biol. 2019 Jan;60(1):68-83.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ZL0420 2229039-45-4 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain ZL 0420 inhibit (E/Z)-ZL0420 BRD4 airway inflammation immune response genes ZL-0420 BET bromodomains Inhibitor inhibitor

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