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ZK 756326

ZK 756326

产品编号 T3360   CAS 874911-96-3
别名: ZK756326 2HCl

ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂(IC50:1.8 μM,在人体内;2.6 μM,在小鼠体内)。对 CCR4/5 和 CXCR3/4 没有活性,比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍(对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低)。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。

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ZK 756326 Chemical Structure
ZK 756326, CAS 874911-96-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 279 现货
2 mg ¥ 393 现货
5 mg ¥ 659 现货
10 mg ¥ 1,120 现货
25 mg ¥ 2,680 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
产品目录号及名称: ZK 756326 (T3360)
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纯度: 99.06%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ZK 756326 is a selective, non-peptide CCR8 chemokine receptor agonist (IC50: 1.8 μM, in human; 2.6 μM, in mouse). Displays no activity at CCR4/5 and CXCR3/4 and shows higher 28-fold selectivity over 26 other GPCRs (less selective at α2A and 5-HT receptors). Induces chemotaxis and inhibits Env-mediated (HIV) cell-cell fusion.
靶点活性 in CCR8(mouse):2.6 μM, CCR8(human):1.8 μM
体外活性 ZK 756326 stimulated extracellular acidification in cells expressing human CCR8. The ability of ZK 756326 to induce a response was receptor-specific and mediated through Gαi, because it could be blocked by treatment with pertussis toxin. Like CCL1, ZK 756326 inhibited human immunodeficiency virus (HIV) fusion of cells expressing CD4 and CCR8. But unlike mCCL1, ZK 756326 bound to and activated a form of mCCR8 that was mutated to eliminate O-linked sulfation at tyrosines 14 and 15. Therefore, ZK 756326 is most probably not binding in the same manner as CCL1 but can activate the switch mechanism involved in transducing signaling events[1].
细胞实验 Cells are resuspended in RPMI with 1% (w/v) BSA and 25 mM HEPES, pH 7.4 (3 × 105 cells/well), and 100-μl aliquots were loaded into upper inserts. Samples of mCCL1 and ZK 756326 prepared in 600 μl of the same medium were placed in the lower wells. After incubation (2 h at 37°C), inserts were removed, and the migrated cells were counted in an EPICS XL flow cytometer. Duplicate wells were used for each point. A migration index was established as the ratio of the number of cells that had migrated in response to the chemokine or to ZK 756326 divided by the number of cells that had migrated in response to buffer alone. (Only for Reference)
别名 ZK756326 2HCl
分子量 356.46
分子式 C21H28N2O3
CAS No. 874911-96-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.8 mM

H2O: 181.7 mM

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.8054 mL 14.0268 mL 28.0536 mL 70.1341 mL
5 mM 0.5611 mL 2.8054 mL 5.6107 mL 14.0268 mL
10 mM 0.2805 mL 1.4027 mL 2.8054 mL 7.0134 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7013 mL 1.4027 mL 3.5067 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2805 mL 0.5611 mL 1.4027 mL
H2O 100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2805 mL 0.7013 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Haskell Ca, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(1):309-16.
MLN-3897 CCR8 antagonist 1 BX471 CCR5 antagonist 1 Artemotil CCX354 GW 766994 SB-649701

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗COVID-19化合物库 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 免疫/炎症分子化合物库 抗感染化合物库 非甾体类抗炎化合物库 抗病毒库 NO PAINS 化合物库 趋化因子抑制剂库 细胞因子抑制剂库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ZK 756326 874911-96-3 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology CCR ZK756326 2HCl ZK-756326 ZK756326 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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