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Y134

产品编号 T23540 CAS 849662-80-2

别名: Y 134

Y134 是一种雌激素受体的抑制剂，具有选择性和具有口服活性，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性，Ki 分别为 0.09 nM 和11.31 nM。 Y134 对 ERα 的选择性比对 ERβ 高 121.1 倍。 Y134 对雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖具有抑制作用。

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Y134, CAS 849662-80-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,460	现货
5 mg	￥ 3,380	现货
10 mg	￥ 4,360	现货
25 mg	￥ 6,970	现货
50 mg	￥ 9,390	现货
100 mg	￥ 12,600	现货

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纯度: 99.72%

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产品描述	Y134 is an estrogen receptor inhibitor that is selective and orally active, exhibiting strong antagonist activity against ERα and Erβ with Ki of 0.09 nM and 11.31 nM, respectively. The selectivity of Y134 for ERα is 121.1 times higher than that for ERβ. Y134 inhibited the proliferation of ER positive human breast cancer cells stimulated by estrogen.
靶点活性	ERβ:11.31 nM (Ki), ERα:0.09 nM (Ki)
体外活性	Y134 displays robust antagonistic effects on estrogen receptors (ERs) in CV-1 cells co-transfected with plasmids carrying ERα or ERβ along with estrogen-response element-driven luciferase, resulting in a significant decrease in luciferase activity.[1] Treatment with Y134 (0.01 nM-10 μM; 6 d) effectively suppresses the proliferation of ER-expressing breast cancer cells (MCF-7 and T47D) stimulated by estrogen.[1]
体内活性	Administration of Y134 (1-3 mg/kg/day; p.o. for 3 days) completely eliminates the estrogen-induced growth of terminal end buds (TEB) in the mammary glands of ovariectomized rats. Y134 exhibits a dose-dependent inhibition of uterine cell proliferation induced by estrogen (E2). [1]

别名	Y 134
分子量	472.6
分子式	C28H28N2O3S
CAS No.	849662-80-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 47.26mg/ml (90.0 mM)

Ethanol: 47.26mg/ml (90.0 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.116 mL	10.5798 mL	21.1595 mL	52.8989 mL
	5 mM	0.4232 mL	2.116 mL	4.2319 mL	10.5798 mL
	10 mM	0.2116 mL	1.058 mL	2.116 mL	5.2899 mL
	20 mM	0.1058 mL	0.529 mL	1.058 mL	2.6449 mL
	50 mM	0.0423 mL	0.2116 mL	0.4232 mL	1.058 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ning M, et al. Biological activities of a novel selective oestrogen receptor modulator derived from raloxifene (Y134). Br J Pharmacol. 2007;150(1):19-28.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Y134 849662-80-2 Endocrinology/Hormones Others Estrogen Receptor/ERR Y 134 Y-134 Inhibitor inhibitor inhibit

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