Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 542 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 2,150 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,980 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 5,630 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,450 | 现货 |
产品描述 | Y06137 is an effective and selective BET inhibitor with a Kd of 81 nM for BRD4(1) bromodomain. Y06137 can be used for research on the treatment of castration-resistant prostate cancer. |
靶点活性 | BRD4(1):81 nM (kd) |
体外活性 | Y06137处理AR阳性前列腺癌细胞系22Rv1细胞(1、2、4、8、16 μM,48小时)显著下调全长AR(AR-fl)和AR变体水平。Y06137(0.001-100 nM)在四种AR阳性前列腺癌细胞系LNCaP、C4-2B、22Rv1和VCaP细胞中展现出低微摩尔或纳摩尔效价,其IC50分别为0.47、0.84、0.70、0.29 μM[1]。 |
体内活性 | Y06137(50 mg/kg,i.p.,100 μL)在小鼠C4-2B CRPC异种移植瘤模型中展现出治疗效果。在25天的治疗期间,Y06137显示出显著的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)达到51%[1]。 |
分子量 | 444.57 |
分子式 | C27H32N4O2 |
CAS No. | 2226534-49-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 60 mg/mL (134.96 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.2494 mL | 11.2468 mL | 22.4936 mL | 56.2341 mL |
5 mM | 0.4499 mL | 2.2494 mL | 4.4987 mL | 11.2468 mL | |
10 mM | 0.2249 mL | 1.1247 mL | 2.2494 mL | 5.6234 mL | |
20 mM | 0.1125 mL | 0.5623 mL | 1.1247 mL | 2.8117 mL | |
50 mM | 0.045 mL | 0.2249 mL | 0.4499 mL | 1.1247 mL | |
100 mM | 0.0225 mL | 0.1125 mL | 0.2249 mL | 0.5623 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Y06137 2226534-49-0 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Epigenetic Reader Domain PKC Y 06137 Y-06137 Inhibitor inhibit inhibitor