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Y-33075

Y-33075

产品编号 T13384   CAS 199433-58-4
别名: Y 39983

Y-33075 is a selective inhibitor of ROCK derived from Y-27632, and is more potent than Y-27632, with an IC50 of 3.6 nM. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Y-33075 dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Y-33075 Chemical Structure
Y-33075, CAS 199433-58-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 858 5日内发货
25 mg ¥ 5,890 6-8周
50 mg ¥ 7,660 6-8周
100 mg ¥ 11,800 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,330 5日内发货

Y-33075 的其他形式现货产品:

Y-33075 dihydrochloride
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产品目录号及名称: Y-33075 (T13384)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Y-33075 is a selective inhibitor of ROCK derived from Y-27632, and is more potent than Y-27632, with an IC50 of 3.6 nM.
靶点活性 PKC:420 nM, ROCK:3.6 nM, CaMK II:810 nM
体外活性 Y-33075 (Y-39983) is a potent inhibitor of ROCK(IC50 of 3.6 nM). Y-33075 also inhibits PKC and CaMKII more potently than Y-27632(IC50s of Y-27632 and Y-33075 for PKC are 9.0 μM and 0.42 μM, respectively), whereas the IC50s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII are 26 μM and 0.81 μM, respectively. The IC50s of Y-27632 and Y-33075 for PKC is 82 and 117 times those for ROCK, respectively, whereas the IC50s of Y-27632 and Y-33075 for CaMKII is 236 and 225 times those for ROCK, respectively[1]. Y-33075 (Y-39983, 10 μM) extends neurites in the retinal ganglion cells (RGCs) compared with those in RGCs treated without Y-39983[2]. Y-33075 (Y-39983, 1 μM) inhibits the contraction of rabbit ciliary artery segments evoked by histamine in Ca2+-free solutions[3].
体内活性 Y-39983 (≥0.01%) significantly lowers intraocular pressure (IOP) at 2 hours after topical administration in rabbits. Y-39983 (0.05%)-treated eyes show significant reduction of IOP between 2 and 7 hours after topical administration in monkeys[1]. Y-39983 (100 μM) increases the regenerating axons of retinal ganglion cells (RGCs) in the eyes of the rats[2].
别名 Y 39983
分子量 280.32
分子式 C16H16N4O
CAS No. 199433-58-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (178.37 mM), sonification/heating is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5674 mL 17.8368 mL 35.6735 mL 89.1838 mL
5 mM 0.7135 mL 3.5674 mL 7.1347 mL 17.8368 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL 8.9184 mL
20 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7837 mL 4.4592 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7135 mL 1.7837 mL
100 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL 0.8918 mL

计算器

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参考文献

1. Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. July 2007 vol. 48no. 7 3216-3222 2. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70. 3. Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries.Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-7. Epub 2011 Jun 11.
PKCβII Peptide Inhibitor I 20-Deoxyingenol 3-angelate Miltefosine Hispidin Bisindolylmaleimide V PD168393 (2R,3S)-Dihydrodehydroconiferyl alcohol K-252c

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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