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XL388

XL388

产品编号 T6030   CAS 1251156-08-7

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

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XL388 Chemical Structure
XL388, CAS 1251156-08-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 378 现货
2 mg ¥ 548 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,460 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 4,570 待询
100 mg ¥ 6,490 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,070 现货
产品目录号及名称: XL388 (T6030)
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纯度: 99.53%
纯度: 99.39%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 XL388 is a highly effective, specifc, ATP-competitive inhibitor of mTOR ( IC50: 9.9 nM), 1000-fold selectivity than the closely related PI3K kinases.
靶点活性 mTOR:9.9 nM
体外活性 在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388(5 μM)的平均血浆蛋白结合分别为86%,90%,89%,85%和84%.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT(T308)的磷酸化表现适度抑制(39-45%).在小鼠中,XL388(q.d.,p.o.)对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100%的抗肿瘤活性.
体内活性 在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50:1.37 μM)。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K(T389)(IC50:94 nM)。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473)(IC50:350 nM)。
激酶实验 Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.
分子量 455.5
分子式 C23H22FN3O4S
CAS No. 1251156-08-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 22 mg/mL (48.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1954 mL 10.9769 mL 21.9539 mL 54.8847 mL
5 mM 0.4391 mL 2.1954 mL 4.3908 mL 10.9769 mL
10 mM 0.2195 mL 1.0977 mL 2.1954 mL 5.4885 mL
20 mM 0.1098 mL 0.5488 mL 1.0977 mL 2.7442 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Nicole Miller, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl):B146. 2. Takeuchi CS, et al. J Med Chem, 2013, 56(6), 2218-2234. 3. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1–RIPK3–MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation[J]. Journal of cell science. 2019 May 20;132(10). pii: jcs227777.

文献引用

1. Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1-RIPK3-MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation. Journal of Cell Science. 2019, 132(10): jcs227777 2. Chen C, Zhang X, Wang Y, et al. Translational and Post-translational Control of Human Naïve versus Primed Pluripotency. iScience. 2021: 103645.
BI 653048 phosphate Naringenin Atovaquone Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base) Tauroursodeoxycholate Zederone TMS Friedelin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌活性化合物库 高选择性抑制剂库 已知活性化合物库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 抗胰腺癌化合物库 抗癌细胞代谢库 激酶抑制剂库 抗卵巢癌化合物库 抗糖尿病库 抗衰老化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XL388 1251156-08-7 Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling P450 PI3K mTOR inhibit Mammalian target of Rapamycin XL-388 Inhibitor XL 388 inhibitor

 

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