XL388

产品编号: T6030

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的mTOR抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制mTORC1和mTORC2。

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CAS：1251156-08-7

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生物活性化学信息储存和溶解度信息参考文献引用文献

产品描述

XL388 is a highly effective, specifc, ATP-competitive inhibitor of mTOR ( IC50: 9.9 nM), 1000-fold selectivity than the closely related PI3K kinases.

体外活性

在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388（5 μM）的平均血浆蛋白结合分别为86％,90％,89％,85％和84％.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）.在小鼠中,XL388（q.d.,p.o.）对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性.

体内活性

在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50：1.37 μM）。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K（T389）（IC50：94 nM）。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473）（IC50：350 nM）。

激酶实验

Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format.

Cas No.

1251156-08-7

分子式

C23H22FN3O4S

分子量

455.5

别名

XL388

参考文献

[1]Takeuchi CS, et al. J Med Chem, 2013, 56(6), 2218-2234.[2]Nicole Miller, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12 Suppl):B146.[3]Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1–RIPK3–MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation[J]. Journal of cell science. 2019 May 20;132(10). pii: jcs227777.

引用文献

[1]Wang Z, Feng J, Yu J, et al. FKBP12 mediates necroptosis by initiating RIPK1-RIPK3-MLKL signal transduction in response to TNF receptor 1 ligation. Journal of Cell Science. 2019, 132(10): jcs227777 [2]Chen C, Zhang X, Wang Y, et al. Translational and Post-translational Control of Human Naïve versus Primed Pluripotency. iScience. 2021: 103645.

储存和溶解度

H2O:<1 mg/mL
DMSO:22 mg/mL (48.3 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years

剂量换算 XL388 1251156-08-7

对于各种应用，安全且有效的用药剂量是很有必要的了解更多

体内实验配液计算器

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量 mg/kg

每只动物体重 g

给药体积 ul

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO +

% +

% Tween 80 +

% ddH₂O

% DMSO +

重置计算

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

质量

浓度

体积

分子量

重置计算

稀释计算器可以帮助您计算

制备已知体积和浓度溶液所需的化合物质量
将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
已知质量的化合物在一定体积内形成的溶液的浓度

浓度（起始）

体积（起始）

浓度（终点）

体积（终点）

重置计算

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重组计算器可帮助您快速计算试剂的体积，以重组您的小瓶。

溶液体积

质量

配液浓度

重置计算

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输入化合物的化学式以计算其摩尔质量和元素组成
提示：化学式需区分大小写

分子结构式

总分子量

g/mol

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技术支持

在抑制剂处理说明中可以找到您可能遇到的问题的答案。主题包括如何准备储备溶液，如何存储产品以及基于细胞的测定和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

inhibit XL388 XL 388 Mammalian target of Rapamycin Inhibitor mTOR XL-388 1251156-08-7

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