Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 378 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 548 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 913 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,460 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,570 | 待询 | ||
100 mg | ¥ 6,490 | 待询 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,070 | 现货 |
产品描述 | XL388 is a highly effective, specifc, ATP-competitive inhibitor of mTOR ( IC50: 9.9 nM), 1000-fold selectivity than the closely related PI3K kinases. |
靶点活性 | mTOR:9.9 nM |
体外活性 | 在人,猴,狗,大鼠和小鼠的评估中,XL388(5 μM)的平均血浆蛋白结合分别为86%,90%,89%,85%和84%.给人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388,表现明显和剂量依赖性抗肿瘤活性.对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100 mg/kgXL388作用4-8 小时达到.在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT(T308)的磷酸化表现适度抑制(39-45%).在小鼠中,XL388(q.d.,p.o.)对多个异种移植物模型均有抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100%的抗肿瘤活性. |
体内活性 | 在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50:1.37 μM)。XL388抑制MCF-7细胞中的mTORC1磷酸化p70S6K(T389)(IC50:94 nM)。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473)(IC50:350 nM)。 |
激酶实验 | Determination of Enzyme IC50 Values: IC50 values are determined using a 10 concentration point, non-radioactive, functional assay that employs a fluorescence-based, coupled-enzyme format, according to the manufacturer's protocol (Z'-LYTE@biochemical assay). Kinase selectivity is determined using both the Z'-LYTE@ and Adapta@ kinase assay format. |
分子量 | 455.5 |
分子式 | C23H22FN3O4S |
CAS No. | 1251156-08-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 22 mg/mL (48.3 mM)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.1954 mL | 10.9769 mL | 21.9539 mL | 54.8847 mL |
5 mM | 0.4391 mL | 2.1954 mL | 4.3908 mL | 10.9769 mL | |
10 mM | 0.2195 mL | 1.0977 mL | 2.1954 mL | 5.4885 mL | |
20 mM | 0.1098 mL | 0.5488 mL | 1.0977 mL | 2.7442 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
XL388 1251156-08-7 Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling P450 PI3K mTOR inhibit Mammalian target of Rapamycin XL-388 Inhibitor XL 388 inhibitor