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XL228

产品编号 T17267 CAS 898280-07-4

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

XL228, CAS 898280-07-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 467	现货
2 mg	￥ 679	现货
5 mg	￥ 976	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,450	现货
50 mg	￥ 3,870	现货
100 mg	￥ 5,590	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,080	现货

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纯度: 98.92%

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产品描述	XL228 is an inhibitor of multi-targeted tyrosine kinase (IC50s: 5, 3.1, 1.6, 6.1, 2 nM for Bcr-Abl, Aurora A, IGF-1R, Src, and Lyn, respectively).
靶点活性	Aurora A:3.1 nM, IGF-1R:1.6 nM
体外活性	XL228 inhibits phosphorylation of BCR-ABL and its substrate STAT5 in K562 cells in vitro (IC50s: 33 and 43 nM, respectively). XL228 eliminates the phosphorylation of Aurora A and B at concentrations above 10 nM. XL228 displays a broad pattern of protein kinase inhibition, including the tyrosine kinases IGF1R, SRC, ABL, FGFR1-3, and ALK and the serine/threonine kinases Aurora A and Aurora B. Approximately 30% of the lines demonstrate XL228 IC50 values of <100nM in viability assays, including many lines with characterized ALK or FGFR mutations or amplifications [2][3].
体内活性	Single-dose pharmacodynamics studies demonstrate that XL228 on BCR-ABL signaling in K562 xenograft tumors has a potent effect. At XL228 plasma concentrations of 3.5 μM, phosphorylation of BCR-ABL is decreased by 50%; a similar decrease in phospho-STAT5 occurred at 0.8 μM plasma concentration [3].

分子量	437.54
分子式	C22H31N9O
CAS No.	898280-07-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 83.33 mg/mL (190.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2855 mL	11.4275 mL	22.8551 mL	57.1376 mL
	5 mM	0.4571 mL	2.2855 mL	4.571 mL	11.4275 mL
	10 mM	0.2286 mL	1.1428 mL	2.2855 mL	5.7138 mL
	20 mM	0.1143 mL	0.5714 mL	1.1428 mL	2.8569 mL
	50 mM	0.0457 mL	0.2286 mL	0.4571 mL	1.1428 mL
	100 mM	0.0229 mL	0.1143 mL	0.2286 mL	0.5714 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cortes J, et al. Preliminary Clinical Activity in a Phase I Trial of the BCR-ABL/IGF- 1R/Aurora Kinase Inhibitor XL228 in Patients with Ph++ Leukemias with Either Failure to Multiple TKI Therapies or with T315I Mutation. Blood 2008 112:3232 2. Douglas O, et al. Abstract C192: Characterization of the target profile of XL228, a multi‐targeted protein kinase inhibitor in phase 1 clinical development. Mol Cancer Ther 2009;8(12 Suppl):C192. 3. Shah N, et al. Targeting Drug-Resistant CML and Ph+-ALL with the Spectrum Selective Protein Kinase Inhibitor XL228. Blood 2007 110:474;

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XL228 898280-07-4 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors IGF-1R Bcr-Abl Src Aurora Kinase Inhibitor XL 228 XL-228 inhibit inhibitor

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