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Wy 49051

Wy 49051

产品编号 T13352   CAS 113418-56-7
别名: Wy-49051

Wy 49051 是一种有效的,具有口服活性的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。

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Wy 49051 Chemical Structure
Wy 49051, CAS 113418-56-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,410 现货
5 mg ¥ 4,820 现货
10 mg ¥ 6,870 现货
25 mg ¥ 9,870 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 18,600 现货
500 mg ¥ 37,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 6,150 现货
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产品目录号及名称: Wy 49051 (T13352)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Wy 49051 is an orally active antagonist of H1 receptor(IC50 of 44 nM).
靶点活性 H1 receptor:44 nM
体外活性 Wy 49051在抑制H1方面展现出显著效果。在100 nM浓度时,该化合物抑制了92%的组胺诱导的豚鼠小肠收缩。Wy 49051是效力最强的化合物,其效能是astemizole的700倍,是hydroquinone的470倍。同时,Wy 49051对α1受体具有高亲和力,其IC50为8 nM[1]。
体内活性 Wy-49051表现出对豚鼠组胺诱导的致死反应具有抑制作用,其剂量-效应关系中50%有效剂量(ED50)分别为经口给药(po)1.91 mg/kg、腹腔注射(ip)0.70 mg/kg 以及静脉注射(iv)0.01 mg/kg。此外,Wy-49051的作用持续时间也相当理想,经口给药的效力在治疗后18小时内无减退现象[1]。
别名 Wy-49051
分子量 487.59
分子式 C28H33N5O3
CAS No. 113418-56-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (92.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0509 mL 10.2545 mL 20.509 mL 51.2726 mL
5 mM 0.4102 mL 2.0509 mL 4.1018 mL 10.2545 mL
10 mM 0.2051 mL 1.0255 mL 2.0509 mL 5.1273 mL
20 mM 0.1025 mL 0.5127 mL 1.0255 mL 2.5636 mL
50 mM 0.041 mL 0.2051 mL 0.4102 mL 1.0255 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Abou-Gharbia M, et al. New antihistamines: substituted piperazine and piperidine derivatives as novel H1-antagonists. J Med Chem. 1995 Sep 29;38(20):4026-32.
Pimethixene Zeorin Cetirizine D8 Cimetidine Betazole dihydrochloride Levocetirizine Dihydrochloride Dimaprit dihydrochloride PF-03654746

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Wy 49051 113418-56-7 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor Wy-49051 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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