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Wortmannin

Wortmannin

产品编号 T6283   CAS 19545-26-7
别名: SL-2052, 渥曼青霉素, KY-12420

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬

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Wortmannin Chemical Structure
Wortmannin, CAS 19545-26-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 282 现货
2 mg ¥ 416 现货
5 mg ¥ 687 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 1,850 现货
50 mg ¥ 2,760 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 817 现货
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产品目录号及名称: Wortmannin (T6283)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Wortmannin (SL-2052) is a PI3K inhibitor (IC50=3 nM) that is covalent and irreversible. Wortmannin is also an inhibitor of PlK1 and PlK3 (IC50=5.8/48 nM) that blocks autophagy.
靶点活性 PI3K:3 nM, DNA-PK:16 nM, ATM:150 nM
体外活性 方法:人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (50-500 nM) 处理 24 h,使用 Trypan blue exclusion assay 检测细胞死亡。
结果:Wortmannin 以浓度依赖性方式诱导 MCF-7 细胞死亡,IC50 为 400 nM。[1]
方法:人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Wortmannin (6.25-50 nM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Wortmannin 浓度依赖性引起 p-Akt 和 NF-κB p65 表达的降低。[2]
体内活性 方法:为确定胰岛素途径的激活和大脑扩大是否是致命癫痫发作的原因,将 Wortmannin (1.5 mg/kg) 口服给药给 Pcmt1-/- 小鼠,每天一次,持续二十二天。
结果:Wortmannin 使 Pcmt1-/- 小鼠的平均大脑大小降至对照组的 6% 以内,并使 Pcmt1-/- 小鼠的寿命几乎翻了一番,原始种群的存活率为 60%。[3]
方法:为研究抗肿瘤活性,将 Wortmannin (0.25-1 mg/kg) 静脉注射给携带人乳腺癌肿瘤 MDA-MB-231 的 SCID 小鼠,每周三次,持续三周。
结果:Wortmannin 显著抑制肿瘤转移与血管生成。[4]
别名 SL-2052, 渥曼青霉素, KY-12420
分子量 428.43
分子式 C23H24O8
CAS No. 19545-26-7

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 2.1 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 21.4 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.3341 mL 11.6705 mL 23.341 mL 58.3526 mL
5 mM 0.4668 mL 2.3341 mL 4.6682 mL 11.6705 mL
DMSO 10 mM 0.2334 mL 1.1671 mL 2.3341 mL 5.8353 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5835 mL 1.1671 mL 2.9176 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4668 mL 1.1671 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Akter R, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press). 2012 Jul 13;4:103-13. 2. Yun J, et al. Wortmannin inhibits proliferation and induces apoptosis of MCF-7 breast cancer cells. Eur J Gynaecol Oncol. 2012;33(4):367-9. 3. MacKay KB, et al. Wortmannin reduces insulin signaling and death in seizure-prone Pcmt1-/- mice. PLoS One. 2012;7(10):e46719. 4. Li J, et al. Wortmannin reduces metastasis and angiogenesis of human breast cancer cells via nuclear factor-κB-dependent matrix metalloproteinase-9 and interleukin-8 pathways. J Int Med Res. 2012;40(3):867-76. 5. Zhang H, Cui Z, Cheng D, et al. RNF186 regulates EFNB1 (ephrin B1)-EPHB2-induced autophagy in the colonic epithelial cells for the maintenance of intestinal homeostasis[J]. Autophagy . 2020

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang H, Cui Z, Cheng D, et al. RNF186 regulates EFNB1 (ephrin B1)-EPHB2-induced autophagy in the colonic epithelial cells for the maintenance of intestinal homeostasis. Autophagy. 2021 Oct;17(10):3030-3047 2. Ly T T G, Yun J, Ha J S, et al. Inhibitory Effect of Etravirine, a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, via Anterior Gradient Protein 2 Homolog Degradation against Ovarian Cancer Metastasis. International Journal of Molecular Sciences. 2022, 23(2): 944. 3. Han H W, Hahn S, Jeong H Y, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Scientific Reports. 2018 Oct 8;8(1):14969 4. Gao Y, Xiong J, Chu Q Z, et al. PDZD8-mediated lipid transfer at contacts between the ER and late endosomes/lysosomes is required for neurite outgrowth. Journal of Cell Science. 2022 Mar 1;135(5):jcs255026. doi: 10.1242/jcs.255026. Epub 2021 Apr 20. 5. Wang C, Wang T, Hu R, et al.9-Butyl-Harmol Exerts Antiviral Activity against Newcastle Disease Virus through Targeting GSK-3β and HSP90β.Journal of Virology.2023: e01984-22. 6. Wang T, Wang L, Li W, et al.Fowl adenovirus serotype 4 enters leghorn male hepatocellular cells via the clathrin-mediated endocytosis pathway.Veterinary Research.2023, 54(1): 1-14. 7. Wang H, Ye J, Peng Y, et al.CKLF induces microglial activation via triggering defective mitophagy and mitochondrial dysfunction.Autophagy.2023 (just-accepted). 8. Xiong Q, Sun H, Wang Y, et al.Lipid droplet accumulation in Wdr45-deficient cells caused by impairment of chaperone-mediated autophagic degradation of Fasn.Lipids in Health and Disease.2024, 23(1): 91.
ATM Inhibitor-8 ETP-46464 ATR-IN-29 ATM Inhibitor-1 azd1390 Gartisertib M3541 AZ31

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Wortmannin 19545-26-7 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Microbiology/Virology PI3K/Akt/mTOR signaling Antibiotic PI3K Serine/threonin kinase PLK DNA-PK ATM/ATR KY12420 SL 2052 SL-2052 inhibit 渥曼青霉素 Polo-like Kinase (PLK) KY 12420 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor SL2052 KY-12420 inhibitor

 

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