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Wf-516

产品编号 T13339 CAS 310392-94-0

Wf-516 is a 5-HT reuptake inhibitor (Kis: 5 nM and 40 nM for 5-HT1A receptor and 5-HT2A receptor in humans, respectively), and with potent antidepressant activity.

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Wf-516, CAS 310392-94-0

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 12,800	8-10周
50 mg	￥ 16,800	8-10周
100 mg	￥ 21,500	8-10周

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产品描述	Wf-516 is a 5-HT reuptake inhibitor (Kis: 5 nM and 40 nM for 5-HT1A receptor and 5-HT2A receptor in humans, respectively), and with potent antidepressant activity.
靶点活性	5-HT1A receptor (human):ki:5 nM , 5-HT2A receptor (human):40 nM (ki)
体外活性	Wf-516 shows high affinity for 5-HT1A receptors in the hippocampus and raphe nucleus of rats(Ki of 8.1 nM and 7.9 nM, respectively)[2].
体内活性	Wf-516 (0.5 mg/kg, i.v.) does not induce any change in the firing activity of 5-HT neurons, but significantly blocks the inhibitory effect of 8-OHDPAT (a 5-HT autoreceptor agonist) by 70%. A full dose-response relationship between the suppression of DRN firing activity and different doses of LSD shows a significant fourfold shift to the right in the Wf-516 pretreated rats (ED50?=?32.4?±?1.0 μg/kg) as compared to controls with ED50?of?7.5?±?1.2 μg/kg. After intravenous administration of successive doses of 1.25 mg/kg of Wf-516 (up to 10 mg/kg), the effect of microiontophoretically applied 5-HT is prolonged and reaches statistical significance at 7.5 mg/kg. At this dose, the RT50 value is increased by 53% and, by 75% at the highest dose of 10 mg/kg of Wf-516 used[1].Compared with baseline, oral administration of 30 mg/kg Wf-516 to these 5,7-DHT-treated rats induced a significant decrease in hippocampal BPND, but no further decrease in BPND was observed in the grooved nuclei. The oral ED50 values of Wf-516 in the hippocampus and grooved nuclei were 5.3 mg/kg and 4.2 mg/kg, respectively [2].

分子量	502.39
分子式	C25H25Cl2N3O4
CAS No.	310392-94-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. El Mansari M, et al. In vivo electrophysiological assessment of the putative antidepressant Wf-516 in the rat raphe dorsalis, locus coeruleus and hippocampus. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jan;376(5):351-61. Epub 2007 Nov 30. 2. Saijo T, et al. Presynaptic selectivity of a ligand for serotonin 1A receptors revealed by in vivo PET assays of rat brain. PLoS One. 2012;7(8):e42589.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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