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WS-383

WS-383

产品编号 T13349   CAS 2247544-02-9

WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。

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WS-383 Chemical Structure
WS-383, CAS 2247544-02-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 987 现货
2 mg ¥ 1,530 现货
5 mg ¥ 2,490 现货
10 mg ¥ 3,720 现货
25 mg ¥ 5,880 现货
50 mg ¥ 8,290 现货
100 mg ¥ 10,900 现货
500 mg ¥ 22,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,590 现货
其他形式的 WS-383:
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产品目录号及名称: WS-383 (T13349)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 WS-383 is a selective, potent and reversible DCN1-UBC12 interaction inhibitor(IC50 of 11 nM).
靶点活性 DCN1-UBC12:11 nM
体外活性 WS-383 (10 μM) 对DCN1–UBC12相互作用具有选择性,优于选定的激酶。WS-383在浓度为0.03-3 μM且作用24小时时,3 μM可阻断Cul3 neddylation,并在10 μM时对Cul1 neddylation也有一定抑制作用,但对其他cullin成员的neddylation无效。此外,WS-383 (0.03-3 μM;24小时)能增加Cul1、Skp1(适配蛋白)、F-box蛋白,及RBX1/RBX2 RING蛋白形成的SCF E3复合物。同时,WS-383可依剂量依赖性方式增加MGC-803和KYSE70细胞中周期依赖性激酶抑制蛋白1A (p21) 和周期依赖性激酶抑制蛋白1B (p27) 的表达。
分子量 498.46
分子式 C18H21Cl2N9S2
CAS No. 2247544-02-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.35 mg/mL (14.75 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0062 mL 10.0309 mL 20.0618 mL 50.1545 mL
5 mM 0.4012 mL 2.0062 mL 4.0124 mL 10.0309 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0031 mL 2.0062 mL 5.0154 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Wang S, et al. Development of Highly Potent, Selective, and Cellular Active Triazolo[1,5- a]pyrimidine-Based Inhibitors Targeting the DCN1-UBC12 Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2772-2797.
M435-1279 NSC232003 2-D08 RO8994 COH000 Nutlin-3a Cbl-b-IN-11 PYR-41

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该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WS-383 2247544-02-9 Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme Ubiquitin conjugating enzyme DCN1-UBC12 E1 activating enzyme E3 ligating enzyme interaction KYSE70 WS 383 E2 conjugating enzyme cell Ubiquitin ligase MGC-803 Inhibitor WS383 Ubiquitin activating enzyme inhibit inhibitor

 

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