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WP1066

产品编号 T2156 CAS 857064-38-1

WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

WP1066, CAS 857064-38-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 172	现货
5 mg	￥ 378	现货
10 mg	￥ 672	现货
25 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	￥ 2,570	现货
100 mg	￥ 3,780	现货
500 mg	￥ 7,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 418	现货

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纯度: 99.73%

纯度: 99.07%

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生物活性

化学信息

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产品描述	WP1066 is a inhibitor of JAK2 (IC50: 2.30 μM) and STAT3 (IC50: 2.43 μM) in HEL cells; shows activity to JAK2, STAT3/5, and ERK1/2, not JAK1 and JAK3. WP1066 has been used in trials studying the treatment of Melanoma, Brain Cancer, Solid Tumors, and Central Nervous System Neoplasms.
靶点活性	JAK2:2.3 μM, STAT3:2.43 μM
体外活性	WP1066能剂量依赖性地显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长（IC20/IC50/IC80：0.8/2.3/3.8 μM）。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中,WP1066（0.5-4.0 μM）可抑制JAK2, STAT3, STAT5及ERK1/2的磷酸化,但对JAK1和JAK3的磷酸化无抑制作用。WP1066（0.5-3.0 μM）,以剂量依赖性地抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML细胞系OCIM2和K562的增殖。浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或4.0 μM时的WP1066在OCIM2和K562细胞中,剂量依赖地降低JAK2和pJAK2的蛋白水平,同时STAT3,STAT5和AKT的磷酸化水平。WP1066（1,2或3 μM）可激活procaspase-3,裂开的PARP,剂量依赖地引起OCIM2和K562细胞的细胞凋亡。通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累,WP1066（2 μM）可抑制OCIM2细胞增加。WP1066（5 μM）可阻止STAT3磷酸化,2.5 μM时能使Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖受到显著抑制。 WP1066（5 μM）还能抑制Caki-1和786-O肾癌细胞中HIF1α和HIF2α的表达及VEGF的产生。
体内活性	在Caki-1移植小鼠中,连续服用19天WP1066（40 mg/kg/day,p.o.）可显著抑制的肿瘤生长,同时减少磷酸化的STAT3免疫染色,并降低CD34阳性血管长度.
细胞实验	The 3, [4,5-dimethylthiazol-2-yl]-5-[3-carboxymethoxyphenyl]-2-[4-sulfophenyl]-2H-tetrazolium (MTT) assay is done using an MTT-based cell proliferation/cytotoxicity assay system. Briefly, fresh low-density peripheral blood cells and various cell lines at the logarithmic phase of their growth are washed twice in RPMI 1640 containing 10% FCS and counted in a hemocytometer. Cell viability is assessed by the trypan blue (0.1%) staining method. Equal numbers of viable cells (5 × 104 per well) are incubated in a total volume of 100 μL of RPMI 1640 supplemented with 10% FCS alone or with WP1066 at increasing concentrations; the incubations are continued for up to 72 h in 96-well flat-bottomed plates at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Experiments for each condition are done in triplicate. After incubation, 20 μL of CellTiter96 One Solution Reagent are added to each well. The plates are then incubated for an additional 60 min at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere. Immediately after incubation, absorbance is read using a 96-well plate reader at a wavelength of 490 nm.(Only for Reference)

分子量	356.22
分子式	C17H14BrN3O
CAS No.	857064-38-1

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 66 mg/mL (185.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8073 mL	14.0363 mL	28.0725 mL	70.1813 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6145 mL	14.0363 mL
	10 mM	0.2807 mL	1.4036 mL	2.8073 mL	7.0181 mL
	20 mM	0.1404 mL	0.7018 mL	1.4036 mL	3.5091 mL
	50 mM	0.0561 mL	0.2807 mL	0.5615 mL	1.4036 mL
	100 mM	0.0281 mL	0.1404 mL	0.2807 mL	0.7018 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Verstovsek S, et al. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796. 2. Hatiboglu MA, et al. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17 3. Ferrajoli A, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299. 4. Horiguchi A, et al. Br J Cancer, 2010, 102(11), 1592-1599. 5. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker[J]. . British Journal of Pharmacology. 2021

文献引用

1. Li M, Yu H. Identification of WP1066, an inhibitor of JAK2 and STAT3, as a Kv1. 3 potassium channel blocker. British Journal of Pharmacology. 2021 Jul;178(13):2617-2631. doi: 10.1111/bph.15441. Epub 2021 May 20. 2. Ma X, Xu W, Jin X, et al.Telocinobufagin inhibits osteosarcoma growth and metastasis by inhibiting the JAK2/STAT3 signaling pathway.European Journal of Pharmacology.2023: 175529. 3. Hu Z, Sui Q, Jin X, et al.IL6-STAT3-C/EBPβ-IL6 positive feedback loop in tumor-associated macrophages promotes the EMT and metastasis of lung adenocarcinoma.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2024, 43(1): 63.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WP1066 857064-38-1 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK STAT WP 1066 inhibit Inhibitor Janus kinase WP-1066 inhibitor

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