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WIKI4

WIKI4

产品编号 T3062   CAS 838818-26-1

WIKI4 是tankyrase 有效抑制剂,其对TNKS2的IC50值为 26 nM。它有效抑制Wnt/β-catenin 信号传导,其EC50值为 75 nM。它通过抑制TNKS2的酶活性来介导其对Wnt/β-catenin 信号传导的影响。它对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其IC50值为 0.02 μM。

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WIKI4 Chemical Structure
WIKI4, CAS 838818-26-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 495 现货
10 mg ¥ 763 现货
25 mg ¥ 1,530 现货
50 mg ¥ 2,630 现货
100 mg ¥ 3,830 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 568 现货
产品目录号及名称: WIKI4 (T3062)
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纯度: 99.6%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 WIKI4 is a potent inhibitor of Wnt/β-catenin signaling and tankyrase 2 (TNKS2).
靶点活性 TNKS2:15 nM
体外活性 WIKI4 inhibitsWnt/?-catenin signaling in all tested cell lines, including A375, DLD1 colorectal cancer, NALM6 B, U2OS osteosarcoma and hESCs. WIKI4 increases the steady-state abundance of theWnt/?-catenin inhibitory protein, AXIN1 by inhibiting tankyrase activity, and thus preventing the ubiquitylation and degradation of AXIN proteins.[1]
激酶实验 Recombinant human wild-type and mutant ALK kinase domain proteins (amino acids 1093–1411) are produced in-house using baculoviral expression, preactivated via autophosphorylation with MgATP, and assayed for kinase activity using a microfluidic mobility shift assay. The reactions contained 1.3 nM wild-type ALK or 0.5 nM mutant ALK (appropriate to produce 15-20% phosphorylation of peptide substrate after 1 h of reaction), 3 μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2), 5 mM MgCl2, and the Km level of ATP in 25 mM Hepes, pH 7.1. The inhibitors are shown to be ATP-competitive from kinetic and crystallographic studies. The Ki values are calculated by fitting the conversion (%) to a competitive inhibition equation. ROS1 enzyme is assayed as described above for ALK, except using 0.25 nM recombinant human ROS1 catalytic domain (amino acids 1883-2347). Kinase inhibitor selectivity is evaluated using a 206-kinase panel.
分子量 521.59
分子式 C29H23N5O3S
CAS No. 838818-26-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.14 mg/mL (13.69 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9172 mL 9.5861 mL 19.1721 mL 47.9304 mL
5 mM 0.3834 mL 1.9172 mL 3.8344 mL 9.5861 mL
10 mM 0.1917 mL 0.9586 mL 1.9172 mL 4.793 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. James RG, et al. PLoS One. 2012, 7(12), e50457.
Triptonide F7H KY19382 Salinomycin sodium salt iCRT 14 TINK-IN-1 FzM1.8 WAY 316606

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
已知活性化合物库 表观遗传库 神经再生化合物库 干细胞分化化合物库 抗代谢疾病化合物库 表型筛选靶点鉴定库 经典已知活性库 抗糖尿病库 抗癌化合物库 抗结直肠癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WIKI4 838818-26-1 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling DNA Damage/DNA Repair Stem Cells PARP Wnt/beta-catenin poly ADP ribose polymerase WIKI-4 inhibit Inhibitor Beta catenin β-catenin WIKI 4 inhibitor

 

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