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WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base)

产品编号 T4657L CAS T4657L

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。 WHI-P97 在模型研究中估计 Ki 值为 0.09 microM，在 EGFR 激酶抑制试验中测得的 IC50 值为 2.5 microM。 WHI-P97以浓度依赖性方式有效抑制EGFR 阳性人癌细胞的体外侵袭性。

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WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) Chemical Structure

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base), CAS T4657L

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 549	现货
2 mg	￥ 798	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,890	现货
25 mg	￥ 3,410	现货
50 mg	￥ 4,680	现货
100 mg	￥ 6,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,420	现货

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WHI-P97
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产品描述	WHI-P97 HCl is a potent and selective JAK-3 inhibitor. WHI-P97 had an estimated Ki value of 0.09 microM from modeling studies and a measured IC50 value of 2.5 microM in EGFR kinase inhibition assays. WHI-P97 effectively inhibited the in vitro invasiveness of EGFR-positive human cancer cells in a concentration-dependent manner.
体外活性	WHI-P97 is a potent inhibitor of Janus kinase (JAK)-3.?Treatment of mast cells with WHI-P97 inhibited the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcepsilonRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations.?WHI-P97 did not directly inhibit the enzymatic activity of 5-LO, but prevented its translocation to the nuclear membrane without affecting the requisite calcium signal.Therapeutic WHI-P97 concentrations, which inhibit mast cell leukotriene synthesis in vitro, could easily be achieved in vivo after the i.v. or i.p. administration of a single nontoxic 40 mg/kg bolus dose of WHI-P97.
体内活性	WHI-P97 was very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 microg/kg to 50 mg/kg, and LD(10) was not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i. p. or i.v. bolus dose.??WHI-P97 showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels.?Treatment of ovalbumin-sensitized mice with WHI-P97 prevented the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion.?Furthermore, WHI-P97 inhibited the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion.

分子量	491.56
分子式	C16H14Br2ClN3O3
CAS No.	T4657L

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.91 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0343 mL	10.1717 mL	20.3434 mL	50.8585 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0343 mL	4.0687 mL	10.1717 mL
	10 mM	0.2034 mL	1.0172 mL	2.0343 mL	5.0858 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. R Malaviya, et al. Treatment of allergic asthma by targeting janus kinase 3-dependent leukotriene synthesis in mast cells with 4-(3', 5'-dibromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P97). J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):912-26.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WHI-P97 HCl 211555-05-4(free base) T4657L Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells JAK WHI P97 HCl 211555 05 4(free base) WHI-P-97 HCl 211555-05-4(free base) WHIP97 HCl 211555054(free base) Inhibitor inhibitor inhibit

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