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WAY-100635 Monomaleate

产品编号 T2631 CAS 1092679-51-0

WAY-100635 maleate 是一种选择性的5-hydroxytryptamine 1A 受体拮抗剂，IC50值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。它也是多巴胺 D4受体激动剂，对于5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50值分别为 8.9 和 6.6。

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WAY-100635 Monomaleate Chemical Structure

WAY-100635 Monomaleate, CAS 1092679-51-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 285	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 673	现货
10 mg	￥ 960	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 3,450	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
200 mg	￥ 7,230	现货
500 mg	￥ 10,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 886	现货

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产品描述	WAY-100635 is a specific and effective 5-HT receptor antagonist (IC50=0.95 nM).
靶点活性	5-HT:0.95 nM
体外活性	在小鼠中,通过静脉给药WAY 100635后,能够选择性结合到脑5-HT1A受体.在小鼠和大鼠体内,WAY 100635（ID50=0.01 mg/kg. s.c）能够阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症.
体内活性	WAY 100635所产生的拮抗作用通过增加5-HT的浓度至300 μM,IC50为0.95 nM。
激酶实验	Enzyme activity assay: To determine the IC50 values of HM781-36B for kinase inhibition, enzymes of EGFR, HER2, and HER4 are expressed as recombinant proteins in Sf9 insect cells. Enzyme selectivity screening is then performed using a tyrosine kinase assay kit. Briefly, the reactions are performed in 96 well polystyrene round-bottomed plates containing kinase buffer composed of 100 mM HEPES (pH 7.4), 25 mM MgCl2, 10 mM MnCl2 and 250 μM Na3VO4. The reactions are initiated by the addition of 100 ng/assay enzyme, 100 μM ATP, and 10 ng/mL poly(Glu, Tyr). After 1 h of incubation at room temperature, the reactions are terminated by adding 6 mM EDTA solution and then anti-phosphotyrosine antibody, PTK Green Tracer, and FP dilution buffer mixtures. The fluorescence polarization values are then measured after 30 min at room temperature using a Victor3 microplate reader. Finally, the IC50 values were calculated using the following equation: Y = bottom + (top–bottom)/(1 + 10(X-logIC50)).
细胞实验	Extracellular recordings are made with glass microelectrodes filled with 2 M NaC1 (12 MΩ-15 MΩ). Cells are identified as 5-HT neurons according to the following criteria: biphasic action potentials of 2 msec to 3 msec in duration, slow (0.5 Hz - 2.0 Hz) and regular pattern of discharge. Firing is evoked in the otherwise silent neurons by adding the alpha-l adrenergic agonist phenylephrine (3 μM) to the superfusing ACSF. Baseline activity is recorded for at least 10 minutes before application of the different drugs. The electric signals are fed into a high-input impedance amplifier, an oscilloscope and an electronic ratemeter triggered by individual action potentials connected to an A/D converter and a personal computer. Using dedicated software, the integrated firing rate is recorded, computed and displayed on a chart recorder as consecutive 10-sec samples. The effects of agonists are evaluated by comparing the mean discharge frequency recorded during the 2 minutes that preceded WAY 100635 application with that recorded at the peak of WAY 100635 action (usually 2-5 minutes after the beginning of application). When the agonists are applied in the presence of the antagonist, the effect of the agonist is compared to baseline firing rate and to the frequency recorded during superfusion of the antagonist alone. The antagonist is left to equilibrate for 10 minutes to 25 minutes before retesting of the action of agonists. (Only for Reference)

分子量	538.64
分子式	C25H34N4O2·C4H4O4
CAS No.	1092679-51-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 79 mg/mL (146.7 mM)

DMSO: 79 mg/mL (146.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.8565 mL	9.2826 mL	18.5653 mL	46.4132 mL
	5 mM	0.3713 mL	1.8565 mL	3.7131 mL	9.2826 mL
	10 mM	0.1857 mL	0.9283 mL	1.8565 mL	4.6413 mL
	20 mM	0.0928 mL	0.4641 mL	0.9283 mL	2.3207 mL
	50 mM	0.0371 mL	0.1857 mL	0.3713 mL	0.9283 mL
	100 mM	0.0186 mL	0.0928 mL	0.1857 mL	0.4641 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Corradetti R, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 278(2), 679-688. 2. Fletcher A, et al. Behav Brain Res. 1996, 73(1-2), 337-353. 3. Hall H, et al. Brain Res. 1997, 745(1-2), 96-108. 4. Forster EA, et al. Eur J Pharmacol. 1995, 281(1), 81-88. 5. Laporte AM, et al. Eur J Pharmacol. 1994, 271(2-3), 505-514.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WAY-100635 Monomaleate 1092679-51-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor WAY 100635 WAY 100635 Maleate WAY-100635 Maleate WAY-100635 WAY100635 Maleate inhibit 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor WAY100635 Serotonin Receptor inhibitor

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