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W-54011

W-54011

产品编号 T17250   CAS 405098-33-1

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂,抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员,趋化性和ROS 的生成,IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

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W-54011 Chemical Structure
W-54011, CAS 405098-33-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 691 现货
5 mg ¥ 1,410 现货
10 mg ¥ 2,130 现货
25 mg ¥ 3,590 现货
50 mg ¥ 5,190 现货
100 mg ¥ 7,360 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,490 现货
产品目录号及名称: W-54011 (T17250)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 W-54011 is a potent non-peptide C5a receptor antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils (Ki = 2.2 nM). W-54011 inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization, chemotaxis, and generation of ROS in human neutrophils (IC50s = 3.1 nM, 2.7 nM, and 1.6 nM, respectively).
靶点活性 Chemotaxis:2.7 nM(ki), Ca2+ mobilization: 3.1 nM, complement 5a receptor (C5aR):2.2 nM(Ki), ROS:1.6 nM(ki)
体外活性 W-54011 does not show agonistic activity at up to 10 μM and shifts rightward the concentration-response curves to C5a without depressing the maximal responses, showing that W-54011 is a full antagonist. At concentrations up to 10 μM, W-54011 does not affect Ca2+ mobilization stimulated with sub-maximally effective concentrations of fMLP (1 nM), platelet-activating factor (0.3 nM), and IL-8 (0.1 nM)[1].
体内活性 W-54011 is able to inhibit the response in cynomolgus monkeys and gerbils (IC50 = 1.7 nM and 3.2 nM, respectively). In Male mongolian gerbils injected with rhC5a, W-54011 (3-30 mg/kg; oral; for 4 hours) inhibited C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner in gerbils. The species selectivity of W-54011 is examined in rhC5a-induced intracellular Ca2+ mobilization of neutrophils in various species [1].
分子量 493.08
分子式 C30H37ClN2O2
CAS No. 405098-33-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (56.79 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0281 mL 10.1403 mL 20.2807 mL 50.7017 mL
5 mM 0.4056 mL 2.0281 mL 4.0561 mL 10.1403 mL
10 mM 0.2028 mL 1.014 mL 2.0281 mL 5.0702 mL
20 mM 0.1014 mL 0.507 mL 1.014 mL 2.5351 mL
50 mM 0.0406 mL 0.2028 mL 0.4056 mL 1.014 mL

计算器

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参考文献

1. Sumichika H, et al. Identification of a potent and orally active non-peptide C5a receptor antagonist. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49403-49407.

文献引用

1. Liu X, Wang W, Tan S, et al.C5a drives the inflammatory response with bacterial dose effect by binding to C5aR1 in zebrafish infected with Aeromonas hydrophila.Fish & Shellfish Immunology.2023: 108873.
NDT 9513727 C5a Receptor agonist, mouse, human POT-4 acetate Danicopan EG01377 2HCl ADH-503 Sutimlimab Compstatin control peptide acetate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 已知活性化合物库 线粒体靶向库 抑制剂库 抗氧化化合物库 免疫/炎症分子化合物库 细胞焦亡化合物库 激酶抑制剂库 口服活性化合物库 NF-κB 通路分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

W-54011 405098-33-1 Immunology/Inflammation ROS Complement System W54011 chemotaxis inhibit orally W 54011 mobilization anaphylatoxin Reactive Oxygen Species Ca2+ C5a neutrophils Inhibitor inflammatory inhibitor

 

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