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Voruciclib

产品编号 T10096L CAS 1000023-04-0

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

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Voruciclib, CAS 1000023-04-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,320	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,570	现货
25 mg	￥ 6,920	现货
50 mg	￥ 9,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,330	现货

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产品描述	Voruciclib is an orally active and selective CDK inhibitor (Ki: 0.626 nM-9.1 nM). Voruciclib represses the expression of MCL-1 in multiple models of diffuse large B-cell lymphoma. Voruciclib effectively blocks CDK9, the transcriptional regulator of MCL-1.
靶点活性	CDK6-CyclinD1:2.92 nM(Ki), CDK9-CyclinT2:0.626 nM(Ki), CDK4-CyclinD1:3.96 nM(Ki), CDK9-CyclinT1:1.68 nM(Ki), CDK1-CyclinB:5.4 nM(Ki), CDK1-CyclinA:9.1 nM(Ki)
体外活性	Voruciclib hydrochloride 是抑制针对 CDK 的抑制剂，对CDK9/cyc T2 Ki为 0.626 nM，对CDK9/cyc T1 Ki为 1.68 nM，对 CDK6/cyc D1 Ki为 2.92 nM，对CDK4/cyc D1 Ki 为 3.96 nM，对 CDK1/cyc B Ki为 5.4 nM ，对 CDK1/cyc A Ki 为 9.1 nM[1]。Voruciclib（0.5-5 μM；6小时）在ABC和GCB亚型中显示出针对性的 MCL-1 下调作用[1]。
体内活性	在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中，联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单药治疗相比，在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。

分子量	469.84
分子式	C22H19ClF3NO5
CAS No.	1000023-04-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 42.5 mg/mL (90.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1284 mL	10.6419 mL	21.2838 mL	53.2096 mL
	5 mM	0.4257 mL	2.1284 mL	4.2568 mL	10.6419 mL
	10 mM	0.2128 mL	1.0642 mL	2.1284 mL	5.321 mL
	20 mM	0.1064 mL	0.5321 mL	1.0642 mL	2.6605 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.2128 mL	0.4257 mL	1.0642 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dey J, et al. Voruciclib, a clinical stage oral CDK9 inhibitor, represses MCL-1 and sensitizes high-risk Diffuse Large B-cell Lymphoma to BCL2 inhibition. Sci Rep. 2017 Dec 21;7(1):18007.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Voruciclib 1000023-04-0 Cell Cycle/Checkpoint CDK Cyclin dependent kinase B-cell multiple inhibit diffuse clinical models DLBCL MCL-1 large CDK9 Inhibitor stage orally lymphoma inhibitor

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