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Vorapaxar

产品编号 T7013 CAS 618385-01-6

别名: SCH 530348, MK-5348, 沃拉帕沙

Vorapaxar (MK-5348) 是抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体(PAR-1)拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。它靠剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vorapaxar, CAS 618385-01-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 478	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,830	现货
25 mg	￥ 3,950	现货
50 mg	￥ 5,570	现货
100 mg	￥ 7,570	现货
500 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,120	现货

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Vorapaxar sulfate
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产品描述	Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM).
靶点活性	PAR1:8.1 nM(Ki)
体外活性	SCH 530348 is a synthetic tricyclic 3-phenylpyridine and an orally active himbacine-based thrombin-receptor antagonist. SCH 530348 shows potent inhibition of thrombin-induced platelet aggregation with an IC50 of 47 nM and haTRAP-induced platelet aggregation with an IC50 of 25 nM, whereas it shows no inhibition of platelet aggregation induced by other agonists such as ADP, collagen and a PAR-4 agonist peptide. SCH 530348 also has no affect on the prothrombin time (PT), partial thromboplastin time (PTT), or activated partial thromboplastin time (aPTT). Moreover, SCH 530348 causes no increase in the bleeding time or in surgical bleeding compared with inactive control. SCH530348 is found to be selective for PAR-1 when tested over a number of ion channels and receptors, including PAR-4 receptor. [1]
体内活性	SCH 530348 is well absorbed in rat (68%; 10 mg/kg) and in monkey (82%; 1 mg/kg) models. Tmax is observed at about 3 h in rats and 1 h in monkeys. The elimination half-life is 5.1 h in rats and 13 h in monkeys. The oral bioavailability is 33% in rats and 86% in monkeys. In preclinical studies in cynomolgus monkey platelets, oral administration of SCH 530348 at a dose greater than 0.1 mg/kg resulted in 100% inhibition of thrombin-receptor agonist peptide (TRAP)-induced platelet aggregation for 24 h with partial recovery occurring at 48 h. [1]

别名	SCH 530348, MK-5348, 沃拉帕沙
分子量	492.58
分子式	C29H33FN2O4
CAS No.	618385-01-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 92 mg/mL (186.8 mM)

DMSO: 92 mg/mL (186.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.0301 mL	10.1506 mL	20.3013 mL	50.7532 mL
	5 mM	0.406 mL	2.0301 mL	4.0603 mL	10.1506 mL
	10 mM	0.203 mL	1.0151 mL	2.0301 mL	5.0753 mL
	20 mM	0.1015 mL	0.5075 mL	1.0151 mL	2.5377 mL
	50 mM	0.0406 mL	0.203 mL	0.406 mL	1.0151 mL
	100 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.203 mL	0.5075 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chackalamannil S, et al. J Med Chem, 2008, 51(11), 3061-3064. 2. Tang W, Huang B, Wang J, et al. A label-free screening approach targeted protease-activated receptor 1 based on dynamic mass redistribution in living cells[J]. RSC Advances. 2017, 7(68): 43005-43013.

文献引用

1. Tang W, Huang B, Wang J, et al. A label-free screening approach targeted protease-activated receptor 1 based on dynamic mass redistribution in living cells. RSC Advances. 2017, 7(68): 43005-43013

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vorapaxar 618385-01-6 GPCR/G Protein Protease-activated Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Inhibitor MK 5348 SCH530348 MK5348 SCH-530348 SCH 530348 Thrombin receptors inhibit MK-5348 沃拉帕沙 inhibitor

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