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Vonoprazan fumarate

产品编号 T2404 CAS 1260141-27-2

别名: 富马酸沃诺拉赞, TAK-438

Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB（钾竞争性酸阻滞剂），可可逆地抑制 H+/K+、ATP 酶。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vonoprazan fumarate, CAS 1260141-27-2

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 283	现货
50 mg	￥ 396	现货
100 mg	￥ 522	现货
500 mg	￥ 1,620	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 446	现货

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产品描述	Vonoprazan fumarate (TAK-438) is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+, ATPase.
靶点活性	H+, K+-ATPase:19 nM
体外活性	TAK-438对大鼠和狗的组胺刺激的胃酸分泌显示出有效和更持久的抑制作用.TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力表现出显著的抗分泌活性.与PPIs不同,TAK-438不受胃分泌状态的影响.TAK-438以剂量依赖性方式抑制基础胃酸分泌,ID50值为1.26 mg/kg.静脉注射TAK-438剂量依赖性地增加胃灌注液的pH值,并且在施用后5小时内pH的增加持续.用1 mg/kg TAK-438处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9.
体内活性	TAK-438以浓度依赖性方式抑制胃H+,K+-ATP酶活性。在中性条件下（pH 7.5）,TAK-438的抑制活性几乎与弱酸性条件（pH 6.5）下的抑制活性相同。即使浓度高于它们对胃H+,K+-ATP-ATPase活性的IC50值500倍,TAK-438也不抑制Na+,K+ -ATPase活性。TAK-438以3 nM的Ki以K+竞争性方式抑制胃H+,K+-ATP酶。

别名	富马酸沃诺拉赞, TAK-438
分子量	461.46
分子式	C17H16FN3O2S·C4H4O4
CAS No.	1260141-27-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (125.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.167 mL	10.8352 mL	21.6704 mL	54.1759 mL
	5 mM	0.4334 mL	2.167 mL	4.3341 mL	10.8352 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0835 mL	2.167 mL	5.4176 mL
	20 mM	0.1084 mL	0.5418 mL	1.0835 mL	2.7088 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4334 mL	1.0835 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1084 mL	0.2167 mL	0.5418 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Arikawa Y, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456. 2. Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238. 3. Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vonoprazan fumarate 1260141-27-2 Membrane transporter/Ion channel ATPase 富马酸沃诺拉赞 TAK 438 TAK438 TAK-438 Vonoprazan Fumarate Inhibitor inhibitor inhibit

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