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Volinanserin

产品编号 T5389 CAS 139290-65-6

别名: M 100907, MDL100907, 氟利色林

Volinanserin (MDL100907) 是选择性的5-HT2受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，可用于精神疾病的研究。它对 5-HT2 受体的选择性比 5-HT1c、α-1 肾上腺素能受体和 σ 受体高 300 倍。

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Volinanserin, CAS 139290-65-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 912	现货
10 mg	￥ 1,460	现货
25 mg	￥ 2,900	现货
50 mg	￥ 3,780	现货
200 mg	￥ 7,630	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 996	现货

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产品描述	Volinanserin (MDL100907) (MDL 100907) is a potent and selective antagonist of the serotonin receptor 5-HT2 (Ki: 0.36 nM) and shows 300-fold selectivity for 5-HT2 receptor over 5-HT1c, alpha-1 adrenergic and sigma receptors.
靶点活性	5-HT2 receptor:0.36 nM (Ki)
体外活性	MDL 100,907 demonstrated low nanomolar or subnanomolar binding in vitro at the 5-HT2A receptor and showed a > 100-fold separation from all other receptors measured. MDL 100,907 had subnanomolar potency as a 5-HT2A antagonist in vitro in reversing 5-HT-stimulated inositol phosphate accumulation in NIH 3T3 cells transfected with the rat 5-HT2A receptor [2].
体内活性	In mice, MDL 100,907 blocked amphetamine-stimulated locomotion at doses that did not significantly affect apomorphine-stimulated climbing behavior. When administered chronically, MDL 100,907 selectively reduced the number of spontaneously active A10 neurons [1]. In vivo, MDL 100,907 potently inhibited 5-methoxy-N, N-dimethyltryptamine-induced head twitches in mice or 5-hydroxytryptophan-induced head twitches in rats. In vivo, functional tests in mice revealed a > 500-fold separation between doses that produced 5-HT2A antagonism and doses that produced alpha 1-adrenergic or striatal D2 antagonism [2].

别名	M 100907, MDL100907, 氟利色林
分子量	373.46
分子式	C22H28FNO3
CAS No.	139290-65-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (267.8 mM)

Ethanol: 18 mg/mL (48.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.6777 mL	13.3883 mL	26.7766 mL	66.9416 mL
	5 mM	0.5355 mL	2.6777 mL	5.3553 mL	13.3883 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3388 mL	2.6777 mL	6.6942 mL
	20 mM	0.1339 mL	0.6694 mL	1.3388 mL	3.3471 mL
DMSO	50 mM	0.0536 mL	0.2678 mL	0.5355 mL	1.3388 mL
DMSO	100 mM	0.0268 mL	0.1339 mL	0.2678 mL	0.6694 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sorensen SM, et al. Characterization of the 5-HT2 receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: behavioral, electrophysiological and neurochemical studies. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):684-91. 2. Kehne JH, et al. Preclinical characterization of the potential of the putative atypical antipsychotic MDL 100,907 as a potent 5-HT2A antagonist with a favorable CNS safety profile. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May;277(2):968-81.

文献引用

1. Zhu H, Liu X, Wang X, et al.Gβγ subunit inhibitor decreases DOM-induced head twitch response via the PLCβ/IP3/Ca2+/ERK and cAMP signaling pathways.European Journal of Pharmacology.2023: 176038. 2. Gao H, Liu X, Xie L, et al.Modulation of DOM-Induced Head-Twitch Response by mGluR2 Agonist/Inverse Agonist is Associated with 5-HT2AR-Mediated Gs Signaling Pathway.Neurochemical Research.2023: 1-13.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Volinanserin 139290-65-6 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor M100907 M 100907 Serotonin Receptor inhibit MDL100907 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor MDL-100907 M-100907 MDL 100907 氟利色林 inhibitor

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