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Vofopitant

产品编号 T13329 CAS 168266-90-8

别名: GR 205171

Vofopitant (GR 205171) 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂，具有抗焦虑和止吐活性，可用于研究创伤后应激障碍(PTSD)。

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Vofopitant, CAS 168266-90-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,320	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,570	现货
25 mg	￥ 6,920	现货
50 mg	￥ 9,520	现货
100 mg	￥ 12,800	现货
500 mg	￥ 25,700	现货

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其他形式的 Vofopitant:

Vofopitant dihydrochloride
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产品描述	Vofopitant (GR 205171) is a potent NK1 receptor antagonist with anxiolytic and antiemetic activity for the study of post-traumatic stress disorder (PTSD).
靶点活性	NK1 receptor (rat):9.5 (pKi), NK1 receptor (human):10.6 (pKi), NK1 receptor (ferret):9.8(pKi)
体外活性	帕罗西汀(4 mg/kg；i.p.)与NK1受体拮抗剂 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg；i.p.)或L733060(40 mg/kg；i.p.)联合给药，增强了帕罗西汀对野生型小鼠皮层[5-HT]ext的影响，而 Vofopitant/GR205171(30 mg/kg；i.p.)对NK1受体敲除小鼠帕罗西汀诱导的皮层[5-HT]ext增加没有影响。当 Vofopitant/GR205171(300 micro mol/L)通过“逆向微透析”灌注到背侧丘脑核时，增强了帕罗西汀对皮层[5-HT]ext的影响，并抑制了帕罗西汀诱导的背侧丘脑核[5-HT]ext增加[2]。
体内活性	在T型迷宫中，Vofopitant(GR205171，30 mg/kg，s.c.)增加了对25秒延迟奖励的选择次数[3]。Vofopitant(GR205171，30 mg/kg，i.p.)增加了帕罗西汀处理的野生型小鼠额叶皮层中的细胞外5-HT水平，而不是在野生型小鼠和帕罗西汀处理的NK1受体敲除小鼠中增加[2]。

别名	GR 205171
分子量	432.44
分子式	C21H23F3N6O
CAS No.	168266-90-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积 (终)

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参考文献

1. Gardner CJ, et al. GR205171: a novel antagonist with high affinity for the tachykinin NK1 receptor, and potent broad-spectrum anti-emetic activity. Regul Pept. 1996 Aug 27;65(1):45-53. 2. Guiard BP, et al. Blockade of substance P (neurokinin 1) receptors enhances extracellular serotonin when combined with a selective serotonin reuptake inhibitor: an in vivo microdialysis study in mice. J Neurochem. 2004 Apr;89(1):54-63. 3. Loiseau F, et al. Antidepressant-like effects of agomelatine, melatonin and the NK1 receptor antagonist GR205171 in impulsive-related behaviour in rats. Psychopharmacology (Berl). 2005 Oct;182(1):24-32. Epub 2005 Sep 29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vofopitant 168266-90-8 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor GR 205171 GR205171 GR-205171 Inhibitor inhibitor inhibit

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