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Vildagliptin

产品编号 T1502 CAS 274901-16-5

别名: 维达列汀, NVP-LAF 237, 维格列汀, LAF237

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vildagliptin, CAS 274901-16-5

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 297	现货
10 mg	￥ 493	现货
25 mg	￥ 768	现货
50 mg	￥ 997	现货
100 mg	￥ 1,390	现货
500 mg	￥ 2,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 379	现货

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参考文献

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store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 56 mg/mL (184.6 mM)

DMSO: 56 mg/mL (184.6 mM)

H2O: 55 mg/mL (181.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO / H2O	1 mM	3.296 mL	16.4799 mL	32.9598 mL	82.3995 mL
	5 mM	0.6592 mL	3.296 mL	6.592 mL	16.4799 mL
	10 mM	0.3296 mL	1.648 mL	3.296 mL	8.2399 mL
	20 mM	0.1648 mL	0.824 mL	1.648 mL	4.12 mL
	50 mM	0.0659 mL	0.3296 mL	0.6592 mL	1.648 mL
	100 mM	0.033 mL	0.1648 mL	0.3296 mL	0.824 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Villhauer EB, et al. J Med Chem, 2003, 46(13), 2774-2789. 2. Duttaroy A, et al. Eur J Pharmacol, 2011, 650(2-3), 703-707. 3. Jin HY, et al. Arch Med Res, 2009, 40(7), 536-544. 4. JMiura K, et al. Horm Metab Res, 2010, 42(10), 731-735. 5. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation[J]. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

文献引用

1. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vildagliptin 274901-16-5 Apoptosis Proteases/Proteasome Ubiquitination Ferroptosis Proteasome DPP-4 Dipeptidyl Peptidase Inhibitor peptidase Caco-2 cells LAF-237 维达列汀 NVP-LAF 237 NVP-LAF237 维格列汀 dipeptidyl LAF 237 DPP-IV NVP-LAF-237 antihyperglycemic DPP LAF237 inhibit inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

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经销：

终端：

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产品描述	Vildagliptin (LAF237) is a cyanopyrrolidine-based, orally bioavailable inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), with hypoglycemic activity. Vildagliptin's cyano moiety undergoes hydrolysis and this inactive metabolite is excreted mainly via the urine.
靶点活性	DPP4:2.3 nM
体外活性	在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,在口服葡萄糖耐量试验中Vildagliptin（10 μmol/kg,p.o.）使GLP-1水平上升,此外,它还能刺激胰岛素分泌,并使血糖波动显著降低. Vildagliptin（1 μmol/kg,p.o.）处理药食蟹猴,约2 h后,血浆DPP-IV活性受到最大程度抑制(95%),而30 min内,DPP-IV受到的抑制效果>50%,且持续10 h以上.在链脲霉素诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin（10 mg/kg）处理32周,可防止神经纤维损失.Vildagliptin（60 mg/kg）使β细胞复制增加并使细胞凋亡减少,从而使胰腺β细胞量增加,且在vildagliptin洗脱后增加的量可维持12天.
体内活性	作为最稳定的DPP-4抑制剂,Vildagliptin可与DPP-4的S1-和S2-催化位点结合,模拟P-1位点过渡态。

Vildagliptin

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技术支持

Keywords

别名	维达列汀, NVP-LAF 237, 维格列汀, LAF237
分子量	303.4
分子式	C17H25N3O2
CAS No.	274901-16-5