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Verteporfin

Verteporfin

产品编号 T3112   CAS 129497-78-5
别名: 维替泊芬, BPD-MA, CL 318952

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬

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Verteporfin Chemical Structure
Verteporfin, CAS 129497-78-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 343 现货
2 mg ¥ 497 现货
5 mg ¥ 822 现货
10 mg ¥ 1,260 现货
25 mg ¥ 2,560 现货
50 mg ¥ 3,310 现货
100 mg ¥ 4,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
产品目录号及名称: Verteporfin (T3112)
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纯度: 99.82%
纯度: 98.27%
纯度: 98.03%
纯度: 98%
纯度: 96.75%
纯度: 95.37%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Verteporfin (BPD-MA) is a YAP inhibitor that inhibits YAP-TEAD interactions. Verteporfin is also a photosensitizer used in photodynamic therapy. Verteporfin also induces apoptosis and inhibits autophagy.
体外活性 方法:葡萄膜黑色素瘤细胞 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 用 Verteporfin (0-10 μM) 处理 72 h,使用 MTS 方法检测细胞活力。
结果:Verteporfin 剂量依赖性显著抑制 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞的细胞活力,IC50 分别为 4.67 μM、6.43 μM、5.89 μM 和 7.27 μM。[1]
方法:人胰腺癌细胞 PANC-1 和 SW1990 用 Verteporfin (1-8 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制了总 YAP、p-YAP 和 TEAD 的表达。Verteporfin 还增加了 Bax 的表达,降低了 Bcl-2 的表达,并激活了 PARP。Verteporfin 以剂量依赖的方式抑制 cyclinD1 或 cyclinE1 的表达。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 PANC‐1 或 SW1990 的 BALB/c nude 小鼠,每两天一次,持续三周。
结果:Verteporfin 抑制 PDAC 异种移植物模型中的肿瘤生长。[2]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Verteporfin (100 mg/kg) 腹腔注射给 DSS 诱导结肠癌的 C57BL/6 小鼠,每三天一次,给药六次。
结果:Verteporfin 治疗显著且快速地降低了肿瘤的多重性和肿瘤大小。[3]
激酶实验 Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
细胞实验 Verteporfin is dissolved in DMSO. PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60 nM, 120 nM, 180 nM, and 240 nM) and dasatinib (12 nM, 24 nM, 36 nM, and 48 nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and dasatinib, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects.
别名 维替泊芬, BPD-MA, CL 318952
分子量 718.79
分子式 C41H42N4O8
CAS No. 129497-78-5

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (129.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3912 mL 6.9561 mL 13.9123 mL 34.7807 mL
5 mM 0.2782 mL 1.3912 mL 2.7825 mL 6.9561 mL
10 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3912 mL 3.4781 mL
20 mM 0.0696 mL 0.3478 mL 0.6956 mL 1.739 mL
50 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL 0.6956 mL
100 mM 0.0139 mL 0.0696 mL 0.1391 mL 0.3478 mL

计算器

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参考文献

1. Ma YW, et al. Verteporfin induces apoptosis and eliminates cancer stem-like cells in uveal melanoma in the absence of light activation. Am J Cancer Res. 2016 Dec 1;6(12):2816-2830. 2. Wei H, et al. Verteporfin suppresses cell survival, angiogenesis and vasculogenic mimicry of pancreatic ductal adenocarcinoma via disrupting the YAP-TEAD complex. Cancer Sci. 2017 Mar;108(3):478-487. 3. Zhang H, et al. Tumor-selective proteotoxicity of verteporfin inhibits colon cancer progression independently of YAP1. Sci Signal. 2015 Oct 6;8(397):ra98. 4. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone[J]. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9. 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis[J]. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Ilka Isfort, Magdalene Cyra, Sandra Elges, Sareetha Kailayangiri, Bianca Altvater, Claudia Rossig, Konrad Steinestel et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma [J]. Clinical Cancer Research. 2019 Feb 27: clincanres-3553. 7. Marcel Trautmann, Ya-Yun Cheng, Patrizia Jensen, Ninel Azoitei, Ines Brunner, Jennifer Hüllein, Mikolaj Slabicki et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma [J]. EMBO molecular medicine. 2019 May;11(5): e9889. 8. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer[J]. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 9. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo[J]. Nature. 2019, 572(7770): 528-532.

文献引用

1. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo. Nature. 2019, 572(7770): 528-532. 2. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 3. Isfort I, Cyra M, Elges S, et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma. Clinical Cancer Research. 2019, 25(12): 3718-3731 4. Trautmann M, Cheng Y Y, Jensen P, et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma. EMBO Molecular Medicine. 2019, 11(5): e9889 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Verteporfin 129497-78-5 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Stem Cells YAP VDA CL318952 inhibit 维替泊芬 BPD-MA Yes-associated protein CL-318952 Inhibitor CL 318952 inhibitor

 

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