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Vericiguat

Vericiguat

产品编号 T17226   CAS 1350653-20-1
别名: 维利西呱, BAY1021189

Vericiguat (BAY1021189) 是一种有效的口服鸟苷酸环化酶刺激剂。

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Vericiguat Chemical Structure
Vericiguat, CAS 1350653-20-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 552 现货
2 mg ¥ 792 现货
5 mg ¥ 1,350 现货
10 mg ¥ 2,150 现货
25 mg ¥ 3,630 现货
50 mg ¥ 5,250 现货
100 mg ¥ 7,390 现货
500 mg ¥ 14,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,530 现货
产品目录号及名称: Vericiguat (T17226)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Vericiguat (BAY1021189) is a potent and orally available guanylate cyclase stimulator.
体外活性 Vericiguat inhibits the U46619-induced contractions of porcine coronary artery rings concentration-dependently (IC50: 956 nM). Vericiguat inhibits phenylephrine-induced contractions of rabbit saphenous artery rings, rabbit aortic rings, and canine femoral vein rings concentration-dependently (IC50: 798, 692, and 3072 nM, respectively). Vericiguat (0.01 μM to 100 μM) stimulates recombinant sGC concentration-dependently, by 1.7-fold to 57.6-fold. When combined with the NO donor diethylamine/nitric oxide complex, Vericiguat and DEA/NO have a synergistic effect on the enzyme activity over a wide range of concentrations. At the highest concentrations of Vericiguat (100 μM) and DEA/NO (100 nM), the specific activity of sGC is 341.6-fold above baseline. Vericiguat stimulates the sGC reporter cell line concentration-dependently (EC50: 1005±145 nM) [1].
体内活性 Vericiguat causes a significant and dose-dependent increase in survival rates. Chronic oral treatment with Vericiguat (3 or 10 mg/kg, q.d.) results in a significant attenuation of blood pressure increase during the course of the study. Vericiguat (3 or 10 mg/kg) treatment leads to a significant reduction in kidney injury molecule Kim-1 and osteopontin expression which are used as biomarkers for renal injury and dysfunction. In the 3 and 10 mg/kg q.d. treatment groups, the rat survival rate is 70% and 90%, respectively, at the study end [1].
别名 维利西呱, BAY1021189
分子量 426.38
分子式 C19H16F2N8O2
CAS No. 1350653-20-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (105.54 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3453 mL 11.7266 mL 23.4533 mL 58.6331 mL
5 mM 0.4691 mL 2.3453 mL 4.6907 mL 11.7266 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1727 mL 2.3453 mL 5.8633 mL
20 mM 0.1173 mL 0.5863 mL 1.1727 mL 2.9317 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4691 mL 1.1727 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1173 mL 0.2345 mL 0.5863 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Follmann M, et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):5146-5161.
Runcaciguat Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1 BAY 41-8543 Ataciguat BAY 41-2272 Sinitrodil MCUF-651 LY83583

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌上市药物库 抗癌临床化合物库 经典已知活性库 抗心血管疾病化合物库 抗癌化合物库 NO PAINS 化合物库 临床期小分子药物库 FDA 上市药物库 药物功能重定位化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vericiguat 1350653-20-1 GPCR/G Protein Guanylate cyclase Inhibitor inhibit 维利西呱 BAY 1021189 BAY1021189 Guanylate Cyclase BAY-1021189 inhibitor

 

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