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Verapamil

Verapamil

产品编号 T20656   CAS 52-53-9
别名: NSC 135784, 维拉帕米, NSC-135784, CP-16533-1, (±)-Verapamil

Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。

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Verapamil Chemical Structure
Verapamil, CAS 52-53-9
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 298 现货
25 mg ¥ 483 现货
50 mg ¥ 690 现货
100 mg ¥ 973 现货
200 mg ¥ 1,430 现货
500 mg ¥ 2,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 287 现货
产品目录号及名称: Verapamil (T20656)
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参考文献
产品描述 Verapamil (CP-16533-1) is a calcium channel blocker and an orally active and effective inhibitor of P-gp. Verapamil inhibits CYP3A4 and can be used in studies about the treatment of high blood pressure, heart arrhythmias, and angina research.
体外活性 Verapamil inhibits the EverFluor FL Verapamil (EFV) uptake by TR-iBRB2 cells with an IC50 of 98.0 μM in a concentration-dependent manner[1].
体内活性 Verapamil (1 mg/kg;i.v.) significantly decreases the incidence of ventricular arrhythmias including premature ventricular contractions (PVC), ventricular tachycardia (VT) and ventricular fibrillation (VF) for 45-min coronary artery occlusion. Total arrhythmia scores are significantly increased when the heart is subjected to ischemia. Verapamil (1 mg/kg) significantly prevents the enhancement of total arrhythmia scores induced by ischemia[3]. Verapamil(oral) is useful for the prophylaxis of atrioventricular reentry tachycardia, and also in modulating the atrioventricular nodal response in atrial fibrillation[4].
别名 NSC 135784, 维拉帕米, NSC-135784, CP-16533-1, (±)-Verapamil
分子量 454.6
分子式 C27H38N2O4
CAS No. 52-53-9

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (208.97 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1997 mL 10.9987 mL 21.9974 mL 54.9934 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1997 mL 4.3995 mL 10.9987 mL
10 mM 0.22 mL 1.0999 mL 2.1997 mL 5.4993 mL
20 mM 0.11 mL 0.5499 mL 1.0999 mL 2.7497 mL
50 mM 0.044 mL 0.22 mL 0.4399 mL 1.0999 mL
100 mM 0.022 mL 0.11 mL 0.22 mL 0.5499 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93. 2. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81. 3. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567. 4. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S. 5. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

TargetMol Library Books文献引用

1. Pan X, Li R, Guo H, et al. Dihydropyridine Calcium Channel Blockers Suppress the Transcription of PD-L1 by Inhibiting the Activation of STAT1. Frontiers in Pharmacology. 2021 Jan 13;11:539261. doi: 10.3389/fphar.2020.539261. eCollection 2020. 2. Hou Z, Lin S, Du T, et al.S-72, a Novel Orally Available Tubulin Inhibitor, Overcomes Paclitaxel Resistance via Inactivation of the STING Pathway in Breast Cancer.Pharmaceuticals.2023, 16(5): 749. 3. Liao Y Q, Fang B B, Wu Q X, et al.Verapamil modulates NFAT2 to inhibit tumor growth and potentiates PD1ab immune checkpoint inhibitor therapy in cervical cancer treatment.Journal of Receptors and Signal Transduction.2023: 1-9.
Choline Fenofibrate Uniconazole YM 511 Topiroxostat Tienilic Acid Metyrapone CAY10434 7-Ethoxyresorufin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Verapamil 52-53-9 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience P450 Calcium Channel P-gp inhibit NSC 135784 Pgp antiarrhythmic CYP3A4 Cytochrome P450 Palbociclib CYPs pressure ABCB1 维拉帕米 angina Multidrug resistance protein 1 Ca2+ channels NSC-135784 lysosomotropic MDR1 Ca channels CP-16533-1 Cluster of differentiation 243 high NSC135784 Inhibitor P-glycoprotein CD243 (±)-Verapamil blood inhibitor

 

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