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Veliparib dihydrochloride

产品编号 T2105 CAS 912445-05-7

别名: 维利帕尼二盐酸盐, ABT-888 dihydrochloride

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) 是一种PARP1和PARP2抑制剂，Ki 分别为5.2 nM 和2.9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Veliparib dihydrochloride Chemical Structure

Veliparib dihydrochloride, CAS 912445-05-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,130	现货
50 mg	￥ 1,730	现货
100 mg	￥ 2,970	现货
200 mg	￥ 4,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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产品描述	Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2.
靶点活性	PARP2:2.9 nM(Ki), PARP1:5.2 nM (Ki)
体外活性	Veliparib is inactive to SIRT2 (>5 μM)[1]. Veliparib inhibits the PARP activity with EC50 of 2 nM in C41 cells[2]. Veliparib can decrease the PAR levels in both irradiated and nonirradiated H460 cells. Veliparib reduces clonogenic survival and inhibits DNA repair by PARP-1 inhibition in H460 cells. Veliparib increases apoptosis and autophagy in H460 cells when combined with radiation[3]. Veliparib inhibits PARP activity in H1299, DU145 and 22RV1 cells and the inhibition is independent of p53 function. Veliparib (10 μM) suppresses the surviving fraction (SF) by 43% in the clonogenic H1299 cells. Veliparib exhibits effective radiosensitivity in oxic H1299 cells. Veliparib can attenuate the SF of hypoxic-irradiated cells including H1299, DU145 and 22RV1[4].
体内活性	The oral bioavailability of Veliparib is 56%-92% in mice, SD rats, beagle dogs, and cynomolgus monkeys after oral administration[1]. Veliparib (25 mg/kg, i.p.) can improve tumor growth delay in a NCI-H460 xenograft model. Veliparib decreases tumor vessel formation when combine with radiation[3]. Veliparib reduces intratumor PAR levels by more than 95% at a dose of 3 and 12.5 mg/kg in A375 and Colo829 xenograft models and the suppression can be maintained over time[4].
激酶实验	PARP assays are conducted in a buffer containing 50 mM Tris (pH 8.0), 1 mM DTT, 1.5 μM [3H]NAD+?(1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Reactions are terminated with 1.5 mM benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter.

别名	维利帕尼二盐酸盐, ABT-888 dihydrochloride
分子量	317.21
分子式	C13H18Cl2N4O
CAS No.	912445-05-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.2 mg/mL (10.09 mM)

H2O: 50 mg/mL (157.62 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	3.1525 mL	15.7624 mL	31.5249 mL	78.8121 mL
	5 mM	0.6305 mL	3.1525 mL	6.305 mL	15.7624 mL
	10 mM	0.3152 mL	1.5762 mL	3.1525 mL	7.8812 mL
H2O	20 mM	0.1576 mL	0.7881 mL	1.5762 mL	3.9406 mL
	50 mM	0.063 mL	0.3152 mL	0.6305 mL	1.5762 mL
	100 mM	0.0315 mL	0.1576 mL	0.3152 mL	0.7881 mL

计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37. 2. Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):514-23. 3. Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3033-42. 4. Robert J. Kinders, et al. Preclinical Modeling of a Phase 0 Clinical Trial: Qualification of a Pharmacodynamic Assay of Poly (ADP-Ribose) Polymerase in Tumor Biopsies of Mouse Xenografts. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2009 Nov 1.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Veliparib dihydrochloride 912445-05-7 Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP 维利帕尼二盐酸盐 Veliparib poly ADP ribose polymerase ABT 888 Dihydrochloride ABT888 inhibit ABT-888 dihydrochloride ABT-888 Dihydrochloride Inhibitor ABT-888 Veliparib Dihydrochloride ABT888 Dihydrochloride ABT 888 inhibitor

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