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Varespladib

Varespladib

产品编号 T2044   CAS 172732-68-2
别名: LY315920, 伐瑞拉地, 伐瑞拉迪

Varespladib (LY315920) 是选择性group IIA, secretory phospholipase A2(sPLA2)抑制剂,其IC50=9 nM。它对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用,IC50分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

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Varespladib Chemical Structure
Varespladib, CAS 172732-68-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 479 现货
2 mg ¥ 688 现货
5 mg ¥ 1,170 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 4,380 现货
100 mg ¥ 6,230 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,330 现货
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产品目录号及名称: Varespladib (T2044)
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参考文献
产品描述 Varespladib (LY315920), a specific and effective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor(IC50=7 nM), has been investigated for the treatment and prevention of sickle cell disease, vaso-occlusive crisis, and acute coronary syndrome.
靶点活性 hnsPLA2:7 nM
体外活性 在表达人类sPLA2的转基因小鼠中,口服或静脉注射给药LY315920(0.3-3 mg/kg )能够以剂量依赖的方式抑制血清sPLA2活性.
体内活性 在缺少人类 sPLA2的BAL细胞中, LY315920(0.1 μM-3 μM)能够以浓度依赖的方式降低人类sPLA2调节的血栓形成。在人结膜上皮细胞系中,LY315920(10 μM )显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达。在多种动物的血清中,LY315920明显抑制sPLA2活性,分别为大鼠(IC50=8.1 nM)、兔(IC50=5.0 nM)、豚鼠(IC50=3.2 nM)、人类的血清(IC50=6.2 nM)。
别名 LY315920, 伐瑞拉地, 伐瑞拉迪
分子量 380.39
分子式 C21H20N2O5
CAS No. 172732-68-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 71 mg/mL (186.7 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6289 mL 13.1444 mL 26.2888 mL 65.722 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6289 mL 5.2578 mL 13.1444 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6289 mL 6.5722 mL
20 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3144 mL 3.2861 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL 1.3144 mL
100 mM 0.0263 mL 0.1314 mL 0.2629 mL 0.6572 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Draheim SE, et al. J Med Chem. 1996, 39(26), 5159-5175. 2. Snyder DW, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1999, 288(3), 1117-1124. 3. Hori Y, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005, 46(11), 4050-4061.

TargetMol Library Books文献引用

1. Tan C H, Lingam T M C, Tan K Y. Varespladib (LY315920) rescued mice from fatal neurotoxicity caused by venoms of five major Asiatic kraits (Bungarus spp.) in an experimental envenoming and rescue model. Acta Tropica. 2021: 106289.
VU534 nSMase2-IN-1 BMS493 CCR1/5/8 activator 1 9-Oxononanoic Acid Lp-PLA2-IN-16 Quinacrine dihydrochloride Fuzapladib

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Varespladib 172732-68-2 Metabolism Phospholipase group LY315920 inhibit PLA2 sPLA2 nonpancreatic anti-inflammatory 伐瑞拉地 LY-315920 Recombinant human LY 315920 Inhibitor secretory 伐瑞拉迪 IIA inhibitor

 

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