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Varenicline

产品编号 T4246L CAS 249296-44-4

Varenicline (CP 526555) 是一种有效的α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，EC50值为2.3 μM。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体的完全激动剂，EC50值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，具有戒烟治疗的潜力。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Varenicline dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Varenicline, CAS 249296-44-4

规格	价格/CNY		货期	数量
500 mg	￥ 14,300		8-10周

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Varenicline 的其他形式现货产品:

Varenicline dihydrochloride Varenicline Tartrate

其他形式的 Varenicline:

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述

Varenicline (CP 526555), a cytisine-based nicotinic ligand, is a potent partial agonist for the α4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with an EC50 value of 2.3 μM and acts as a full agonist for α7 and α3β4 nAChRs, with respective EC50 values of 18 μM and 55 μM [1]. Notably, its effectiveness and potential in smoking cessation treatments are underscored by its pharmacological profile [2].

体内活性

Varenicline (CP 526555) (subcutaneous injection; 0.01, 0.05, 0.1 and 1 mg/kg; 3 days) iven 10 min prior to nicotine, dose-dependently inhibits nicotine CPP. At the doses of 0.1 and 1 mg/kg totally blocks the effect of nicotine in CPP test without inducing significant changes in preferences on their own [2].Varenicline (2.5 mg/kg) results in a place aversion that was dependent on α5 nAChRs but not β2 nAChRs [2].Varenicline (0.1 and 0.5 mg/kg) reverses nicotine withdrawal signs such as hyperalgesia and somatic signs and withdrawal-induced aversion in a dose-related manner [2]. Animal Model: ICR male mice (8 weeks) [1] Dosage: 0.01, 0.05, 0.1 and 1 mg/kg Administration: 3 days Result: Supressed the effect of nicotine in CPP test.

分子量	211.26
分子式	C13H13N3
CAS No.	249296-44-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +