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Vardenafil hydrochloride trihydrate

Vardenafil hydrochloride trihydrate

产品编号 T4097   CAS 330808-88-3
别名: Vardenafil HCl Trihydrate, BAY38-9456, 盐酸瓦地那非三水合物

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂,对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

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Vardenafil hydrochloride trihydrate Chemical Structure
Vardenafil hydrochloride trihydrate, CAS 330808-88-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 412 现货
10 mg ¥ 593 现货
25 mg ¥ 1,130 现货
50 mg ¥ 1,960 现货
100 mg ¥ 3,150 现货
200 mg ¥ 4,530 现货
500 mg ¥ 6,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 557 现货
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产品目录号及名称: Vardenafil hydrochloride trihydrate (T4097)
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参考文献
产品描述 Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) is a new type PDE inhibitor with IC50 of 0.7 and 180 nM for PDE5 and PDE1, respectively.
靶点活性 PDE5:0.7 nM, PDE1:180 nM
体外活性 Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC50 of 0.7 nM (6.6 nM). Vardenafil significantly enhances the SNP-induced relaxation of human trabecular smooth muscle at 3 nM (10 nM). Vardenafil also significantly potentiates both ACh-induced and transmural electrical stimulation-induced relaxation of trabecular smooth muscle. Vardenafil (100 mM) increases cyclic GMP levels in rat hippocampal slices. Vardenafil, tadalafil, and Sildenafil each competitively inhibit cGMP hydrolysis by phosphodiesterase-5 (PDE5), thereby fostering cGMP accumulation and relaxation of vascular smooth muscle.
体内活性 Vardenafil dose-dependently potentiates erectile responses to intravenously administered sodium nitroprusside in rabbit. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.) results in an improved object discrimination performance in rats. Vardenafil (30 mg/L, p.o.) increases both iNOS and proliferating cell nuclear antigen expression (SM cell replication) in rats, with normalization of the dynamic infusion cavernosometry drop rate and SM/collagen ratio. Vardenafil induces powerful preconditioning-like cardioprotective effect against ischemia/reperfusion injury through the opening of mitochondrial K(ATP) channels in the heart of rabbit. Vardenafil protects the ischemic myocardium against reperfusion injury through a mechanism dependent on mitochondrial K(ATP) channel opening.
别名 Vardenafil HCl Trihydrate, BAY38-9456, 盐酸瓦地那非三水合物
分子量 579.11
分子式 C23H32N6O4S·HCl·3H2O
CAS No. 330808-88-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (160.6 mM)

H2O: 10 mg/mL (17.27 mM)

Ethanol: 16 mg/mL (27.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O / Ethanol 1 mM 1.7268 mL 8.6339 mL 17.2679 mL 43.1697 mL
5 mM 0.3454 mL 1.7268 mL 3.4536 mL 8.6339 mL
10 mM 0.1727 mL 0.8634 mL 1.7268 mL 4.317 mL
DMSO / Ethanol 20 mM 0.0863 mL 0.4317 mL 0.8634 mL 2.1585 mL
DMSO 50 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3454 mL 0.8634 mL
100 mM 0.0173 mL 0.0863 mL 0.1727 mL 0.4317 mL

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1. Saenz de Tejada I, et al. Int J Impot Res, 2001, 13(5), 282-290. 2. Prickaerts J, et al. Neuroscience, 2002, 113(2), 351-361. 3. Blount MA, et al. Mol Pharmacol, 2004, 66(1), 144-152. 4. Ferrini MG, et al. Urology, 2006, 68(2), 429-435. 5. Salloum FN, et al. J Mol Cell Cardiol, 2007, 42(2), 453-458.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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