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Vanoxerine dihydrochloride

Vanoxerine dihydrochloride

产品编号 T7153   CAS 67469-78-7
别名: GBR-12909 dihydrochloride, 伐诺司林二盐酸盐, I893 dihydrochloride

Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是一种竞争性的、有效的、选择性的多巴胺再摄取抑制剂,能够与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

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Vanoxerine dihydrochloride Chemical Structure
Vanoxerine dihydrochloride, CAS 67469-78-7
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 279 待询
10 mg ¥ 393 待询
25 mg ¥ 659 待询
50 mg ¥ 969 待询
100 mg ¥ 1,430 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 375 待询
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产品目录号及名称: Vanoxerine dihydrochloride (T7153)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) is a potent inhibitor that blocks dopamine uptake (IC50 : 1-51 nM)
靶点活性 Dopamine uptake:1-51 nM
体内活性 In 9 SP dogs, 11 episodes each of sustained (>10 minutes) AF and AFL were induced. Electrophysiological studies were performed before and after infusion of vanoxerine, which effectively terminated AF and AFL in 19 of 22 episodes. Simultaneous multisite mapping during 3 AF and 3 AFL episodes demonstrated that termination of each arrhythmia occurred with termination of the driver (a reentrant circuit) following an increase in tachycardia CL. Except for conduction in an area of slow conduction in the driver's reentrant circuit, vanoxerine did not significantly affect intraatrial or atrioventricular conduction time, QRS duration, or QT/QTc intervals. Ventricular refractoriness prolonged minimally during ventricular pacing at 400 and 333 ms (176 +/- 16 ms to 182 +/- 16 ms; 173 +/- 11 ms to 178 +/- 18 ms, respectively). Vanoxerine minimally increased (mean 0.7 mA) atrial stimulus threshold for capture[1].Vanoxerine dihydrochloridealso blocks ligand binding to sigma receptors in rat brain (IC50 = 48 nM)[2].
别名 GBR-12909 dihydrochloride, 伐诺司林二盐酸盐, I893 dihydrochloride
分子量 523.49
分子式 C28H34Cl2F2N2O
CAS No. 67469-78-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 9.4 mg/mL (17.96 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9103 mL 9.5513 mL 19.1026 mL 47.7564 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9103 mL 3.8205 mL 9.5513 mL
10 mM 0.191 mL 0.9551 mL 1.9103 mL 4.7756 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Vanoxerine, a New Drug for Terminating Atrial Fibrillation and Flutter[J]. J Cardiovasc Electrophysiol, 2010, 21(3):311-319. 2. Contreras P C , Bremer M E , Rao T S . GBR-12909 and fluspirilene potently inhibited binding of [3H] (+)3-PPP to sigma receptors in rat brain[J]. Life Sciences, 1990, 47(22):PL133-7. 3. Rothman R B , Baumann M H , Prisinzano T E , et al. Dopamine transport inhibitors based on GBR12909 and benztropine as potential medications to treat cocaine addiction[J]. Biochemical Pharmacology, 2008, 75(1):2-16.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vanoxerine dihydrochloride 67469-78-7 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor GBR-12909 GBR-12909 dihydrochloride I 893 伐诺司林二盐酸盐 Inhibitor SLC6A3 Vanoxerine GBR12909 inhibit I-893 DAT I893 Dihydrochloride GBR 12909 Dihydrochloride I 893 Dihydrochloride I-893 Dihydrochloride GBR12909 Dihydrochloride Dopamine Transporter I893 dihydrochloride GBR 12909 I893 GBR-12909 Dihydrochloride Vanoxerine Dihydrochloride inhibitor

 

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