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Valdecoxib

产品编号 T0219 CAS 181695-72-7

别名: 伐地考昔, 代他考昔, SC 65872

Valdecoxib (SC 65872) 是可口服的高选择性 COX-2抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎以及痛经和经期症状。

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Valdecoxib, CAS 181695-72-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 417	现货
10 mg	￥ 673	现货
25 mg	￥ 1,420	现货
50 mg	￥ 2,130	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
500 mg	￥ 6,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 448	现货

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纯度: 99.89%

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产品描述	Valdecoxib (SC 65872) is a prescription drug used in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and painful menstruation and menstrual symptoms. It is classified as a nonsteroidal anti-inflammatory drug, or NSAID, and should not be taken by anyone allergic to these types of medications.
靶点活性	COX-2:5 nM
体外活性	Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中效果显著,气囊炎、足肿胀和非特异性关节炎ED50分别为0.06 mg/kg、5.9 mg/kg和0.03 mg/kg. Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,最大抑制16%的水肿.相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%.Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50=10.2 mg/kg.在大鼠非特异性关节炎模型中,口服给药Valdecoxib具有慢性抗炎活性,ED50=0.032 mg/kg/天.患有角叉菜胶气囊炎的大鼠口服给药Valdecoxib能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50=0.02 mg/kg.
体内活性	Valdecoxib抑制脂多糖诱导的血浆中PGE2产生（IC50：0.89 μM）,抑制血浆中TxB2产生（IC50：25.4 μM）。Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在15分钟(DP15)时溶解的百分比为10.5%,其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)溶解百分比分别为50%,91%和 93%。

别名	伐地考昔, 代他考昔, SC 65872
分子量	314.36
分子式	C16H14N2O3S
CAS No.	181695-72-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.4 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1811 mL	15.9053 mL	31.8107 mL	79.5267 mL
	5 mM	0.6362 mL	3.1811 mL	6.3621 mL	15.9053 mL
	10 mM	0.3181 mL	1.5905 mL	3.1811 mL	7.9527 mL
	20 mM	0.1591 mL	0.7953 mL	1.5905 mL	3.9763 mL
	50 mM	0.0636 mL	0.3181 mL	0.6362 mL	1.5905 mL
	100 mM	0.0318 mL	0.1591 mL	0.3181 mL	0.7953 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Talley JJ, et al. J Med Chem, 2000, 43(5), 775-777. 2. Gierse JK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 312(3), 1206-12012. 3. Hood WF, et al. Mol Pharmacol, 2003, 63(4), 870-877. 4. Rajendrakumar K, et al. Eur J Pharm Biopharm, 2005, 60(1), 39-46. 5. Zhang JY, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(4), 491-501.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Valdecoxib 181695-72-7 Immunology/Inflammation Neuroscience COX 伐地考昔 Inhibitor 代他考昔 inhibit SC-65872 Cyclooxygenase SC65872 SC 65872 inhibitor

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