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Vactosertib Hydrochloride

Vactosertib Hydrochloride

产品编号 T15262   CAS 1352610-25-3
别名: TEW-7197 Hydrochloride, EW-7197 Hydrochloride

Vactosertib Hydrochloride is an orally active and ATP-competitive ALK5 inhibitor (IC50: 12.9 nM). It has potently antimetastatic activity and anticancer effect. Vactosertib Hydrochloride also inhibits ALK2 and ALK4 (IC50: 17.3 nM).

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Vactosertib Hydrochloride Chemical Structure
Vactosertib Hydrochloride, CAS 1352610-25-3
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 699 5日内发货
5 mg ¥ 1,160 5日内发货
25 mg ¥ 4,540 8-10周
50 mg ¥ 5,820 8-10周
100 mg ¥ 8,240 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,090 5日内发货

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产品目录号及名称: Vactosertib Hydrochloride (T15262)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Vactosertib Hydrochloride is an orally active and ATP-competitive ALK5 inhibitor (IC50: 12.9 nM). It has potently antimetastatic activity and anticancer effect. Vactosertib Hydrochloride also inhibits ALK2 and ALK4 (IC50: 17.3 nM).
靶点活性 ALK5:12.9 nM
体外活性 Vactosertib inhibits the TGFβ-induced nuclear translocation of Smad2/3 in 4T1 cells and MCF10A cells (IC50: 10-30 nM for Vactosertib on pSmad3 in 4T1 cells). Vactosertib (10-1000 nM; 30 minutes; 4T1 cells) treatment blocks the TGFβ-induced phosphorylation of Smad2 or Smad3 in a dose-dependent manner in 4T1 cells. Vactosertib abrogates TGFb1-induced tumor cell migration and invasion. Moreover, Vactosertib abolishes the TGFβ1-induced effects on genes related to epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) [1].
体内活性 Vactosertib inhibits the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in both TGFβ-treated breast cancer cells and 4T1 orthotopic-grafted mice. Vactosertib (40 mg/kg; i.p.; every other day; for 10 weeks; MMTV/c-Neu female mice) treatment inhibits Smad/TGFβ signaling, cell migration, invasion, and lung metastasis in MMTV/c-Neu mice. Vactosertib enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice [1].
别名 TEW-7197 Hydrochloride, EW-7197 Hydrochloride
分子量 435.89
分子式 C22H19ClFN7
CAS No. 1352610-25-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (114.71 mM), Sonification is recommended.

DMSO: 50 mg/mL (114.71 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2942 mL 11.4708 mL 22.9416 mL 57.3539 mL
5 mM 0.4588 mL 2.2942 mL 4.5883 mL 11.4708 mL
10 mM 0.2294 mL 1.1471 mL 2.2942 mL 5.7354 mL
20 mM 0.1147 mL 0.5735 mL 1.1471 mL 2.8677 mL
50 mM 0.0459 mL 0.2294 mL 0.4588 mL 1.1471 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1147 mL 0.2294 mL 0.5735 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Son JY, et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014 Jul;13(7):1704-16. 2. Naka K, et al. Novel oral transforming growth factor-β signaling inhibitor EW-7197 eradicates CML-initiating cells. Cancer Sci. 2016 Feb;107(2):140-8.
X-376 AZ 12799734 SB-505124 AZ12601011 A 83-01 sodium salt ML347 Entrectinib Ensartinib hydrochloride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vactosertib Hydrochloride 1352610-25-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors ALK EW 7197 Hydrochloride TEW-7197 Hydrochloride EW7197 Hydrochloride TEW 7197 Hydrochloride EW-7197 Hydrochloride TEW7197 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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