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Vactosertib

产品编号 T6496 CAS 1352608-82-2

别名: TEW-7197, EW-7197

Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Vactosertib, CAS 1352608-82-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 278	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 659	现货
10 mg	￥ 947	现货
25 mg	￥ 1,660	现货
50 mg	￥ 2,570	现货
100 mg	￥ 3,990	现货
200 mg	￥ 5,680	现货
500 mg	￥ 8,490	现货
1 g	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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产品描述	Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
靶点活性	ALK4:13 nM, ALK5:11 nM
体外活性	In HaCaT (3TP-luc) and 4T1 (3TP-luc) stable cells, 12b potently inhibits the TGF-β1-induced luciferase reporter activity with IC50 of 16.5 and 12.1 nM, respectively. [1] EW-7197 inhibits TGFβ-induced Smad2 or Smad3 phosphorylation and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in TGFβ-treated breast cancer cells. In addition, EW-7197 also abrogates TGFβ1-induced tumor cell migration and invasion in breast cells. [3]
体内活性	In rats, EW-7197 shows an oral bioavailability of 51% with high systemic exposure (AUC) of 1426 ng×h/mL and maximum plasma concentration (Cmax) of 1620 ng/mL. EW-7197 also shows low toxicity on the cardiovascular system, central nervous system, and respiratory system. [1] In a mouse B16 melanoma model, EW-7197 (2.5 mg/kg daily p.o.) suppresses the progression of melanoma with enhanced cytotoxic T-lymphocyte (CTL) responses. [2] EW-7197 enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice. [3]
激酶实验	Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
细胞实验	Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)

别名	TEW-7197, EW-7197
分子量	399.42
分子式	C22H18FN7
CAS No.	1352608-82-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 40 mg/mL (100.1 mM)

DMSO: 73 mg/mL (182.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL	62.5908 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL	12.5182 mL
	10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL	6.2591 mL
	20 mM	0.1252 mL	0.6259 mL	1.2518 mL	3.1295 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2504 mL	0.5007 mL	1.2518 mL
	100 mM	0.025 mL	0.1252 mL	0.2504 mL	0.6259 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jin CH, et al. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. 2. Yoon JH, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. 3. Son JY, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716. 4. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis[J]. Frontiers in oncology. 2019 Feb 5;9:32.

文献引用

1. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis. Frontiers in Oncology. 2019 Feb 5;9:32

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vactosertib 1352608-82-2 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ALK TGF-beta/Smad antimetastatic invasion Smad Transforming growth factor beta receptors TGFβ TEW 7197 migration TGF-β Receptor breast TEW-7197 inhibit cell EW7197 TEW7197 cancer survival EW 7197 EW-7197 Inhibitor p38α inhibitor

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