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VX-702

产品编号 T2513 CAS 745833-23-2

VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂，对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法，用于治疗炎症性疾病，如类风湿性关节炎。

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VX-702, CAS 745833-23-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 255	现货
10 mg	￥ 415	现货
25 mg	￥ 739	现货
50 mg	￥ 1,263	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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产品描述	VX-702 is a highly specific p38α MAPK inhibitor, 14-fold higher selectivity for the p38α than p38β. VX-702 is a small molecule investigational oral anti-cytokine therapy for treatment of inflammatory diseases, specifically rheumatoid arthritis (RA).
靶点活性	p38α:4 nM-20 nM
体外活性	每天两次VX-702（0.1 mg/kg）处理与甲胺喋呤（0.1 mg/kg）处理效果接近.此外,每天两次VX-702（5 mg/kg）处理与每天一次氢化泼尼松（10 mg/kg）处理效果类似.与对照组和用5 mg/kg VX-702处理实验组相比,50 mg/kg实验组的MI/AAR比率显著降低.VX-702半衰期为16-20 h,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg. VX-702对p38 MAPK活性具有选择性抑制作用,但不影响ERKs和JNKs.
体内活性	VX-702不影响p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集。用VX-702（1 μM）处理血小板,可完全或部分抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素,AYPGKF,SFLLRN,U46619和胶原)诱导的p38活性（IC50：4-20 nM）。VX-702剂量依赖性地抑制IL-6（IC50：59 ng/ml）、IL-1β（IC50：122 ng/ml）和TNFα（IC50：99 ng/ml）的产生。
激酶实验	HDAC enzyme assay in vitro: The deacetylase enzyme assay is based on a homogeneous fluorescence release assay. Purified recombinant HDAC enzymes are incubated with MGCD0103 diluted in various concentrations for 10 minutes in assay buffer [25 mM HEPES (pH 8.0), 137 mM NaCl, 1 mM MgCl2, 2.7 mM KCl] at room temperature. The substrate Boc-Lys(ε-Ac)-AMC is added to the reaction for further incubation at 37 °C. The concentration of the substrate and the incubation time varies for different isotypes of HDAC enzymes. A 20-min trypsin incubation at room temperature allows the release of the fluorophore from the deacetylated substrate. The fluorescent signal is detected by fluorometer at excitation of 360 nm, emission of 470 nm, and cutoff at 435 nm.

分子量	404.32
分子式	C19H12F4N4O2
CAS No.	745833-23-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (185.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4733 mL	12.3664 mL	24.7329 mL	61.8322 mL
	5 mM	0.4947 mL	2.4733 mL	4.9466 mL	12.3664 mL
	10 mM	0.2473 mL	1.2366 mL	2.4733 mL	6.1832 mL
	20 mM	0.1237 mL	0.6183 mL	1.2366 mL	3.0916 mL
	50 mM	0.0495 mL	0.2473 mL	0.4947 mL	1.2366 mL
	100 mM	0.0247 mL	0.1237 mL	0.2473 mL	0.6183 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393. 2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005, March 14-15. 3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002, March 06-08. 4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VX-702 745833-23-2 Autophagy MAPK p38 MAPK Inhibitor inhibit VX702 VX 702 inhibitor

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