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VU0463271

产品编号 T17243 CAS 1391737-01-1

别名: N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide

VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) 是一种有效的、特异性的 KCC2 拮抗剂，其 IC50 为 61 nM，特异性是密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 的 100 倍以上，在更大的 GPCR、离子通道和转运蛋白面板中没有活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VU0463271, CAS 1391737-01-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 713	现货
10 mg	￥ 1,210	现货
25 mg	￥ 2,690	现货
50 mg	￥ 3,930	现货
100 mg	￥ 5,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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产品描述	VU0463271 (N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide) is a potent and selective antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC50 of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels, and transporters.
靶点活性	KCC2:61 nM
体外活性	VU0463271 is also found rapidly cleared in vitro[1]. VU0463271 is applied to the transected CNS preparation and resulted in a significant increase in firing rates of the Drosophila CNS with 1 μM VU0463271 resulting in a peak firing rate that was a 2.7- and 2.5-fold increase over baseline firing rate for OR and rdl strains, respectively[2].
体内活性	VU0463271(1 mg/kg; i.v.) is found to be a moderate-to-high clearance compound in rat (CL=57 mL/min/kg). The low volume of distribution at steady state (Vss 0.4 L/kg), coupled with moderate-to-high clearance produce a relatively short t1/2 (9 min) in vivo[

别名	N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide
分子量	382.5
分子式	C19H18N4OS2
CAS No.	1391737-01-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (52.29 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6144 mL	13.0719 mL	26.1438 mL	65.3595 mL
	5 mM	0.5229 mL	2.6144 mL	5.2288 mL	13.0719 mL
	10 mM	0.2614 mL	1.3072 mL	2.6144 mL	6.5359 mL
	20 mM	0.1307 mL	0.6536 mL	1.3072 mL	3.268 mL
	50 mM	0.0523 mL	0.2614 mL	0.5229 mL	1.3072 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Delpire E, et al. Further optimization of the K-Cl cotransporter KCC2 antagonist ML077: development of a highly selective and more potent in vitro probe. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4532-5. 2. Rui Chen, et al. Functional Coupling of K +-Cl - Cotransporter (KCC) to GABA-Gated Cl - Channels in the Central Nervous System of Drosophila melanogaster Leads to Altered Drug Sensitivities. ACS Chem Neurosci. 2019 Jun 19;10(6):2765-2776.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0463271 1391737-01-1 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Inhibitor KcsA VU-0463271 VU 0463271 inhibit N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide inhibitor

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