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VU0134992 hydrochloride

产品编号 T13316 CAS 1052515-91-9

VU0134992 hydrochloride 是一个亚型偏好的，具有口服活性和选择性的内向整流钾通道Kir4.1阻滞剂，IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时，VU0134992 hydrochloride 对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VU0134992 hydrochloride Chemical Structure

VU0134992 hydrochloride, CAS 1052515-91-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
2 mg	￥ 355	现货
5 mg	￥ 578	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,830	现货
50 mg	￥ 3,160	现货
100 mg	￥ 4,660	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 638	现货

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VU0134992
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产品描述	VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
体外活性	在全细胞膜片钳电生理实验中，VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1联合通道（IC50 = 9 µM）呈现9倍选择性，在-120 mV下。在铊（Tl+）通量实验中，VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。
体内活性	VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。
动物实验	VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage

分子量	447.84
分子式	C20H32BrClN2O2
CAS No.	1052515-91-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2329 mL	11.1647 mL	22.3294 mL	55.8235 mL
	5 mM	0.4466 mL	2.2329 mL	4.4659 mL	11.1647 mL
	10 mM	0.2233 mL	1.1165 mL	2.2329 mL	5.5824 mL
	20 mM	0.1116 mL	0.5582 mL	1.1165 mL	2.7912 mL
	50 mM	0.0447 mL	0.2233 mL	0.4466 mL	1.1165 mL
	100 mM	0.0223 mL	0.1116 mL	0.2233 mL	0.5582 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kharade SV, et al. Discovery, Characterization, and Effects on Renal Fluid and Electrolyte Excretion of the Kir4.1 Potassium Channel Pore Blocker, VU0134992. Mol Pharmacol. 2018 Aug;94(2):926-937.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0134992 hydrochloride 1052515-91-9 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel VU0134992 oral hypertension patch-clamp electrophysiology Kir4.1 VU 0134992 Inhibitor natriuresis inhibit VU-0134992 hydrochloride whole-cell VU-0134992 Hydrochloride VU0134992 Hydrochloride selective kaliuresis VU 0134992 Hydrochloride KcsA VU-0134992 diuresis inhibitor

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