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VU 0240551

VU 0240551

产品编号 TQ0139   CAS 893990-34-6
别名: N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide, VU0240551-2-D4

VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂,IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。

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VU 0240551 Chemical Structure
VU 0240551, CAS 893990-34-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 453 现货
2 mg ¥ 639 现货
5 mg ¥ 955 现货
10 mg ¥ 1,330 现货
25 mg ¥ 2,870 现货
50 mg ¥ 4,260 现货
100 mg ¥ 5,950 现货
200 mg ¥ 8,370 现货
500 mg ¥ 12,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 现货
产品目录号及名称: VU 0240551 (TQ0139)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 VU 0240551 is a selective antagonist of neuronal K-Cl cotransporter KCC2 inhibitor with an IC50 of 560 nM. VU 0240551 inhibits L-type calcium channels and hERG.
靶点活性 KCC2:560 nM
体外活性 VU 0240551 (0-100 μM) reduces the P cell response to GABA in a concentration-dependent manner and significantly reduces GABA-elicited hyperpolarization at doses of 75 and 100 μM[3].
体内活性 VU 0240551 (10 μM) significantly blocks the chloride influx in cells from euhydrated rats. VU 0240551 doesn't affect cells from Salt-loading rats[4].
别名 N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide, VU0240551-2-D4
分子量 342.44
分子式 C16H14N4OS2
CAS No. 893990-34-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 45 mg/mL (131.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9202 mL 14.6011 mL 29.2022 mL 73.0055 mL
5 mM 0.584 mL 2.9202 mL 5.8404 mL 14.6011 mL
10 mM 0.292 mL 1.4601 mL 2.9202 mL 7.3005 mL
20 mM 0.146 mL 0.7301 mL 1.4601 mL 3.6503 mL
50 mM 0.0584 mL 0.292 mL 0.584 mL 1.4601 mL
100 mM 0.0292 mL 0.146 mL 0.292 mL 0.7301 mL

计算器

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参考文献

1. Delpire E, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5383-8. 2. Delpire E, et al. Further optimization of the K-Cl cotransporter KCC2 antagonist ML077: development of a highly selective and more potent in vitro probe. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4532-5. 3. Wang Y, et al. Differential effects of GABA in modulating nociceptive vs. non-nociceptive synapses. Neuroscience. 2015;298:397-409. 4. Balapattabi K, et al. Effects of salt-loading on supraoptic vasopressin neurones assessed by ClopHensorN chloride imaging. J Neuroendocrinol. 2019;31(8):e12752.
ARRY-380 (analog ) Tuxobertinib AG1557 PF-04929113 Mesylate BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) O-Nornuciferine TAK-285 Dihydroberberine

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

VU 0240551 893990-34-6 Angiogenesis JAK/STAT signaling Membrane transporter/Ion channel Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors Potassium Channel Calcium Channel HER VU0240551 N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide VU0240551-2-D4 VU-0240551 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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